04-18-2025, 12:40 AM
(This post was last modified: 04-18-2025, 01:39 AM by Modafinil Modvigil.)
En 1989, des scientifiques de Marinus Pharmaceutical et de la facultГ© de mГ©decine de l'UniversitГ© de Tulane ont signalГ© la survenue d'un "Г©veil soutenu chez le chat". Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis en 1998 pour une utilisation dans la gestion de la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Bien qu'il ait Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation n'est pas concluante.
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Le modafinil est principalement un stimulant utilisГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive. De nombreuses recherches prГ©cliniques ont montrГ© que le Modafinil n'entraГ®ne pas de dГ©pendance ou de tolГ©rance, et qu'il n'induit aucun des symptГґmes de sevrage classiques associГ©s aux mГ©dicaments de la classe des stimulants. En 2001, la sociГ©tГ© mГЁre de la sociГ©tГ©, Aurobindo Pharma, commercialisait le modafinil en tant qu'amplificateur cognitif destinГ© Г ГЄtre utilisГ© par В« les personnes qui cherchent Г amГ©liorer leurs performances cognitives dans divers contextes, les personnes qui cherchent Г augmenter leur capacitГ© mentale et les personnes qui cherchant Г effectuer des tГўches exigeantes sur le plan cognitif pendant de plus longues pГ©riodes.
Modafinil 400 mg est approuvГ© pour le traitement de l'EDS associГ© Г la narcolepsie. Le modafinil est parfois utilisГ© chez ceux qui ont du mal Г s'endormir ou Г rester Г©veillГ©s, ou ceux qui dorment trop peu ou trop. Il n'a pas amГ©liorГ© la fluiditГ© verbale, mais a amГ©liorГ© le rappel des Г©lГ©ments de courtes listes verbales et visuelles et des Г©lГ©ments connexes. Je venais de dГ©mГ©nager de Chicago Г Brooklyn et je voulais profiter du beau temps en profitant du plein air.
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Le modafinil peut ГЄtre pris par voie orale ou par voie sublinguale. Cela signifie qu'il est Г©tudiГ© pour son potentiel d'amГ©lioration des performances cognitives chez les humains en bonne santГ©. Chimiquement, la molГ©cule de modafinil contient deux centres chiraux, un au carbone 10 et un au carbone 7. En raison de sa capacitГ© Г bloquer le rГ©cepteur de l'adГ©nosine, le modafinil peut ГЄtre utilisГ© dans la narcolepsie, ce qui entraГ®nerait autrement des baisses soudaines d'Г©nergie. Le modafinil, comme la cafГ©ine, est une bipyridine, un produit chimique synthГ©tique prГ©sent dans un certain nombre d'autres substances.
L'arrГЄt de l'un ou l'autre des mГ©dicaments peut Г©galement augmenter le risque de rechute chez les personnes sous traitement d'entretien. En 1980, Ciba a embauchГ© une sociГ©tГ© de dГ©veloppement de mГ©dicaments basГ©e Г Paris, Actelion, pour travailler avec elle sur la crГ©ation d'un substitut plus rГ©sistant Г la pollution que le Modafinil. L'effet a Г©tГ© observГ© Г la fois sur la vigilance et sur les performances cognitives. Il peut augmenter la rГ©ponse Г un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (inhibiteur de l'ECA) et ГЄtre envisagГ© s'il est utilisГ© en association avec de faibles doses d'un inhibiteur de l'ECA.
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Il est recommandГ© de prendre une dose par jour. Il est disponible sur ordonnance sous forme de comprimГ©s Г libГ©ration prolongГ©e (SR) de 150, 200 et 400 mg. Il existe un certain nombre d'Г©tudes sur un grand nombre de sujets sur le modafinil, dont certaines suggГЁrent que ses avantages sont liГ©s Г la prГ©fГ©rence du sujet et aux effets placebo, bien que certaines Г©tudes continuent de suggГ©rer qu'il a un rГґle potentiellement utile dans l'amГ©lioration de la cognition chez les sujets avec mГ©moire ou problГЁmes d'attention. Le modafinil a Г©tГ© proposГ© comme agent favorisant l'Г©veil pour les personnes ayant une somnolence excessive aprГЁs une nuit de sommeil insuffisant et pour les travailleurs postГ©s.
Il est Г©galement utilisГ© pour traiter les patients qui souffrent de somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie, une condition qui les fait se rГ©veiller soudainement pendant la nuit et se rendormir peu de temps aprГЁs. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore les performances dans plusieurs domaines, notamment la vigilance, la mГ©moire verbale, l'attention visuelle et la mГ©moire de travail. Le modafinil peut Г©galement augmenter la production d'oxyde nitrique, de sГ©rotonine, d'histamine, de GABA et d'acГ©tylcholine. En tant que condition, une somnolence diurne excessive peut ГЄtre causГ©e par l'apnГ©e du sommeil, la narcolepsie et des changements dans les rythmes circadiens du corps. Pour ГЄtre pris la nuit, le modafinil et d'autres stimulants similaires doivent traverser la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique ainsi que l'estomac et le foie.
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Le modafinil est un stimulant oral. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de schizophrГ©nie et d'autres troubles psychotiques. Il convient de noter que ce produit contient du Modalert, qui est un mГ©dicament similaire. le gГ©nГ©rique est pris sous la forme d'un comprimГ© de 200 mg pris au moins deux heures avant le coucher.
L'Г©nantiomГЁre (+)-, R-modafinil, est la forme trouvГ©e dans le corps humain. Il n'est pas recommandГ© si vous avez : Le modafinil est un agent favorisant l'Г©veil prГ©sentant une similitude structurelle avec l'amphГ©tamine stimulante. Il est Г©galement approuvГ© pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e au syndrome prГ©menstruel ou Г la mГ©nopause et pour le traitement d'appoint du trouble dГ©ficitaire de l'attention/hyperactivitГ© (TDAH) chez les enfants.
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Il peut affecter la vigilance et les performances cognitives, il n'est donc pas recommandГ© de l'utiliser chez les personnes qui conduisent un vГ©hicule Г moteur. Aucun ECR n'a Г©tГ© rГ©alisГ© pour le modafinil en tant qu'amplificateur cognitif chez les personnes en bonne santГ©. La saisie est l'effet secondaire le plus rare, mais le risque d'avoir une saisie tout en prenant Modafinil est plus grand que les risques d'utiliser d'autres stimulants, y compris la cocaГЇne.
En bloquant la recapture de la dopamine, le modafinil provoque la libГ©ration de plus de dopamine, qui se lie ensuite aux rГ©cepteurs des cellules de l'hypothalamus et ailleurs dans le cerveau. On pense que ces effets peuvent permettre au mГ©dicament d'amГ©liorer l'Г©tat de veille et l'humeur. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© comme monothГ©rapie ou dans un thГ©rapie combinГ©e avec d'autres nootropiques, y compris la cafГ©ine, des agents libГ©rant de la dopamine et/ou des agents sГ©rotoninergiques. Bien qu'il soit gГ©nГ©ralement pris au coucher, il est approuvГ© pour une utilisation au besoin et peut ГЄtre pris avant ou aprГЁs le coucher. Le modafinil peut potentialiser les effets de l'alcool et des barbituriques, de sorte que les personnes utilisant ces mГ©dicaments doivent ГЄtre prudentes avant de prendre du modafinil.
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Il a été découvert par une équipe de neuroscientifiques français en 1971 et breveté cette année-là par la société pharmaceutique française Laboratoires Lafon. Le modafinil SR s'est avéré généralement bien toléré, sans effets secondaires graves. Il est administré en une dose unique de 200 à 400 mg, prise 1 à 2 h avant le coucher.
Au Royaume-Uni, il s'agit d'un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore les performances des participants en bonne santГ© dans une sГ©rie de tГўches psychomotrices telles que la recherche, la lecture et la conduite. Les formes actuellement disponibles de modafinil comprennent un comprimГ© de 150 mg et des comprimГ©s Г libГ©ration prolongГ©e de 100 mg, 200 mg et 400 mg.
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Cependant, la majorité des événements indésirables surviennent aux doses les plus élevées. Il est utilisé comme stimulant chez les personnes atteintes de TDAH pour améliorer les symptômes d'agitation, de distraction et d'incapacité à se concentrer. Contrairement à la version à libération immédiate, la version à libération prolongée de Modafinil a peu d'effets secondaires. En Australie, le modafinil est classé comme un médicament délivré uniquement sur ordonnance et ne peut être acquis qu'auprès d'un praticien agréé. Leur cerveau semble fonctionner à un rythme plus rapide.
L'utilisation du modafinil est considérée comme présentant le même niveau de risque que celle de la caféine. Le modafinil a reçu sa première approbation en tant que traitement de la narcolepsie en 1990, et cette approbation a été élargie depuis pour inclure d'autres conditions marquées par une somnolence diurne excessive, notamment le syndrome de fatigue chronique et les troubles du travail posté, ainsi que l'apnée obstructive du sommeil. C'est un dérivé de la phénylacétylhydrazine.
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Il peut Г©galement interagir avec des mГ©dicaments, des aliments et des supplГ©ments connus pour provoquer de la somnolence. Le modafinil est le mГ©dicament le plus couramment prescrit pour les troubles du sommeil, notamment la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. On pense que c'est ainsi que le modafinil induit l'Г©veil.
Le modafinil est constitué de deux énantiomères, le D-thréo-méthylphényl-2-benzoylacétate et la forme active du composé, le d-thréo-méthylphényl-2-benzoylacétamide. La plupart des résultats pour le modafinil sont basés sur la performance des humains dans des tests conçus pour examiner les effets cognitifs d'un médicament. La propriété de modulateur de phase circadienne (CPM) du modafinil est le stimulant du système nerveux central de la société. Le modafinil est un médicament délivré sur ordonnance. Le modafinil sur ordonnance est destiné à la narcolepsie et aux troubles du sommeil liés au travail posté.
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Le modafinil est chimiquement similaire Г l'amphГ©tamine et Г la clomipramine, et des analogues du modafinil ont Г©tГ© produits. Il a Г©galement Г©tГ© constatГ© qu'il augmentait les niveaux de noradrГ©naline et d'Г©pinГ©phrine et agissait comme un anesthГ©sique local en bloquant la transmission des signaux nerveux dans la peau. Il convient de noter que le modafinil est largement connu pour amГ©liorer l'Г©veil chez les personnes atteintes de narcolepsie. Le modafinil est excrГ©tГ© par les reins et nГ©cessite donc un ajustement posologique chez les personnes atteintes d'une maladie rГ©nale ou hГ©patique.
Le modafinil est liГ© Г environ 50 % aux protГ©ines. Les chercheurs ont utilisГ© des techniques gГ©nГ©tiques conventionnelles et nouvelles pour identifier les voies impliquГ©es. La production du mГ©dicament a Г©tГ© arrГЄtГ©e en 1999, aprГЁs vingt ans de dГ©veloppement.
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Les effets secondaires les plus courants de cette utilisation sont les troubles du sommeil, la fatigue, les maux de tГЄte et l'anxiГ©tГ©. Le modafinil est disponible aux Г‰tats-Unis sous forme de comprimГ©s de 200 mg, 400 mg, 600 mg et 800 mg. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Le modafinil peut provoquer des rГ©actions allergiques telles que rougeurs, gonflements et dГ©mangeaisons. Initialement fabriquГ© par Hoffmann-La Roche, sa synthГЁse a Г©tГ© dГ©veloppГ©e dans les annГ©es 1970 par les Laboratoires Jouvet et Lafon.
La durГ©e du traitement Г©tait gГ©nГ©ralement de un Г six mois. Un essai en double aveugle et contrГґlГ© par placebo de 220 travailleurs postГ©s a rГ©vГ©lГ© que le modafinil est aussi efficace que d'autres stimulants pour ce trouble. Le modafinil peut crГ©er une dГ©pendance. Cependant, pour des effets plus dramatiques, la dose recommandГ©e est de 200 mg. Il a Г©tГ© suggГ©rГ© que le modafinil a des avantages potentiels dans l'amГ©lioration de certains aspects de ces zones du cerveau chez les personnes atteintes d'un trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH).
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Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© hors AMM pour amГ©liorer la vigilance et la cognition chez les personnes atteintes de la maladie d'Alzheimer lГ©gГЁre Г modГ©rГ©e et comme traitement d'appoint du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH). Le modafinil rГ©duit la libГ©ration d'histamine par l'hypothalamus. Chaque comprimГ© contient 100 milligrammes d'ingrГ©dient actif et fournit entre 200 et 400 milligrammes par dose, avec des comprimГ©s de 400 milligrammes fournissant une dose quotidienne de 800 milligrammes.
Le modafinil a une biodisponibilitГ© Г©levГ©e et traverse rapidement la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique. C'est l'effet recherchГ©. Le modafinil peut Г©galement empГЄcher le sommeil paradoxal (REM) en bloquant la recapture de la sГ©rotonine (5-HT), un neurotransmetteur qui est libГ©rГ© pendant le sommeil paradoxal et favorise ce sommeil. Il s'amГ©liore gГ©nГ©ralement pendant le sommeil. Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose.
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(Sleep Med Rev, 2012) ont observГ© un sous-groupe de patients atteints de cataplexie uniquement et ont notГ© que ces patients obtenaient une plus grande vigilance diurne et rГ©agissaient au traitement que ceux qui souffraient de narcolepsie avec et sans cataplexie. Il se lie Г©galement Г un deuxiГЁme rГ©cepteur, le transporteur de noradrГ©naline, qui augmente les niveaux de noradrГ©naline dans votre cerveau. De telles rГ©actions peuvent inclure l'anaphylaxie ou le syndrome de Stevens-Johnson.
Des doses plus Г©levГ©es peuvent ГЄtre nГ©cessaires pour une utilisation Г court terme. Les travaux ont conduit Г un certain nombre d'Г©tudes universitaires et Г des essais dans lesquels le modafinil a Г©tГ© administrГ© Г des personnes Г©veillГ©es. Il est aussi parfois appelГ© oxynorm. Le modafinil est un puissant stimulant du SNC, avec des effets pharmacologiques tels qu'une augmentation de l'Г©veil, une rГ©duction de la fatigue et de la mГ©moire de travail et une amГ©lioration de l'attention. Le modafinil n'est pas connu pour provoquer une dГ©pendance ou avoir des effets de sevrage.
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Modafinil a un potentiel d'abus. Une fois qu'une personne prend une dose de modafinil, cela prend plusieurs heures pour avoir un effet, et il semble agir sur le cerveau la premiГЁre heure aprГЁs son ingestion. En tant que tel, le modafinil est thГ©orisГ© pour induire l'Г©veil en amГ©liorant la signalisation favorisant l'Г©veil et en inhibant la signalisation favorisant le sommeil. La dose quotidienne recommandГ©e pour les enfants est de 100 mg. Utilisation Il est commercialisГ© comme un rГ©parateur pour les personnes dont le dГ©sir naturel de dormir pendant la journГ©e est contrecarrГ© par des facteurs tels qu'un travail exigeant, s'occuper d'une famille ou simplement ГЄtre trop excitГ© par un nouveau projet.
Selon la façon dont le patient réagit, il peut être pris avant le coucher, pendant le cycle de sommeil ou juste avant de travailler, de conduire ou de s'engager dans des activités de la vie quotidienne. On pense qu'il améliore l'activité des neurotransmetteurs, grâce à une série d'actions biochimiques et physiologiques, y compris des mécanismes médiés par les systèmes récepteurs de la dopamine, de l'histamine et de l'acétylcholine. Le modafinil a fait l'objet de recherches pour ses effets potentiels d'amélioration cognitive ; la recherche n'a pas encore été concluante.
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La FDA a approuvГ© le produit comme mГ©dicament d'ordonnance pour la narcolepsie, qui est la forme la plus courante de somnolence diurne excessive, caractГ©risГ©e par un sommeil excessif pendant la journГ©e et une somnolence diurne excessive. Modafinil est fabriquГ© par Alertec et appartient Г Alpina. Le site Web officiel du modafinil de la FDA amГ©ricaine indique que le modafinil est un mГ©dicament pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. La dose orale approuvГ©e chez l'adulte est de 200 mg pris le soir, plus 100 mg le matin et 100 mg supplГ©mentaires le soir.
Le modafinil est disponible en doses de 150 mg et 300 mg, et en tant que gГ©nГ©rique. Le modafinil a une biodisponibilitГ© Г©levГ©e, allant de 70 % Г 80 % Г la premiГЁre dose Г 90 % Г l'Г©tat d'Г©quilibre, et est fortement liГ© aux protГ©ines plasmatiques et largement mГ©tabolisГ© par conjugaison et oxydation. Cependant, cela peut causer des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es.
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Il est Г©galement utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive (EDS) et a Г©tГ© censГ© avoir des propriГ©tГ©s d'amГ©lioration cognitive. Le modafinil bloque la recapture de la dopamine dans le cerveau, augmentant ainsi ses niveaux dans le cortex prГ©frontal et le mГ©sencГ©phale. Il a un taux d'Г©limination assez rapide du corps et la majeure partie du mГ©dicament actif est Г©liminГ©e au cours des 12 premiГЁres heures d'utilisation. Hors AMM, Modafinil a Г©tГ© utilisГ© comme un prГ©tendu activateur cognitif pour les personnes essayant d'en faire plus en une journГ©e pour amГ©liorer la mГ©moire, l'attention et l'Г©veil.
Aucun bГ©nГ©fice n'a Г©tГ© observГ© dans les tests d'attention soutenue, avec une certaine altГ©ration chez ceux ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Le modafinil est un stimulant du SNC qui augmente l'Г©veil, la vigilance et l'Г©nergie. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© comme amГ©liorateur lГ©gal de la performance dans le sport ainsi que pour amГ©liorer l'Г©veil et augmenter la vigilance chez les personnes souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© ou d'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est un mГ©dicament qui affecte les systГЁmes dopaminergiques du cerveau.
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Fourni sous la forme d'un mГ©lange racГ©mique de 50 % de dextro- et 50 % de lГ©vo-modafinil. Le modafinil est Г©galement connu pour avoir des interactions avec les dГ©presseurs du SNC tels que les analgГ©siques opioГЇdes, l'alcool et d'autres dГ©presseurs du systГЁme nerveux central (SNC). C'est un dГ©rivГ© de l'acide aminГ© L-phГ©nylalanine. Le modafinil peut augmenter l'Г©veil chez les personnes souffrant d'apnГ©es du sommeil, de narcolepsie, de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, de somnolence diurne excessive chronique associГ©e aux mГ©dicaments et d'apnГ©e du sommeil liГ©e Г l'obГ©sitГ©.
Ses effets Г long terme et son innocuitГ© pendant la grossesse n'ont pas Г©tГ© Г©tablis et il existe un potentiel de dГ©pendance. Le modafinil doit ГЄtre pris en une dose unique de 100 Г 200 mg par jour. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© qualifiГ© d 'В«agent d'Г©veilВ» et il peut fonctionner en augmentant l'Г©veil sans risque de dГ©pendance. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© prescrit comme activateur cognitif.
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Les personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil ont besoin d'un niveau similaire de vigilance accrue. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC). L'impact du mГ©dicament n'est pas dГ» Г ses propriГ©tГ©s stimulantes mais plutГґt Г ses actions sur le cerveau.
Une Г©tude rГ©cente chez la souris a rГ©vГ©lГ© des liens potentiels avec une rГ©duction significative du poids du fЕ“tus et des reins fЕ“taux malformГ©s. Dans la plupart des cas d'utilisation, les utilisateurs signalent qu'il amГ©liore et maintient l'Г©veil et rГ©duit la somnolence. Les patients qui ne peuvent pas s'endormir parce qu'ils sont trop fatiguГ©s et qui ont du mal Г dormir Г cause de l'anxiГ©tГ© utilisent parfois le modafinil comme sГ©datif.
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Cependant, le modafinil n'empГЄche pas le corps de pouvoir entrer dans un sommeil normal en fin de journГ©e. Les comprimГ©s de 400 mg ont un revГЄtement blanc en forme de croix et les comprimГ©s de 200 mg et 100 mg ont un comprimГ© lГ©gГЁrement moins en forme de croix mais le mГЄme revГЄtement blanc. Le mГ©canisme d'action exact du modafinil n'est pas clair. La mГ©tamphГ©tamine est un composГ© hautement lipophile qui s'est avГ©rГ© ГЄtre associГ© Г une prГ©valence plus Г©levГ©e d'effets indГ©sirables chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de schizophrГ©nie ou d'autres psychoses.
Il est disponible en concentrations de 10, 20, 50 et 100 mg/ml. Le modafinil est Г©galement fabriquГ© au Canada et au Japon. On pense que le modafinil agit principalement sur le systГЁme dopaminergique, affectant les systГЁmes monoaminergiques ascendants du systГЁme nerveux central, et agissant spГ©cifiquement sur la dopamine (DA) et l'acГ©tylcholine.
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C'est un analogue mГ©thylГ© de la sГ©rine, et est utilisГ© comme inhibiteur de mГ©thylation Г la place de l'homocystГ©ine. Le modafinil provoque la libГ©ration par le cerveau d'une plus grande quantitГ© d'hormones. Il agit sur les centres stimulants du cerveau, qui provoquent l'Г©veil en activant le systГЁme d'activation rГ©ticulaire ascendant. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil.
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Modafinil 400 mg est approuvГ© pour le traitement de l'EDS associГ© Г la narcolepsie. Le modafinil est parfois utilisГ© chez ceux qui ont du mal Г s'endormir ou Г rester Г©veillГ©s, ou ceux qui dorment trop peu ou trop. Il n'a pas amГ©liorГ© la fluiditГ© verbale, mais a amГ©liorГ© le rappel des Г©lГ©ments de courtes listes verbales et visuelles et des Г©lГ©ments connexes. Je venais de dГ©mГ©nager de Chicago Г Brooklyn et je voulais profiter du beau temps en profitant du plein air.
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Il est Г©galement utilisГ© pour traiter les patients qui souffrent de somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie, une condition qui les fait se rГ©veiller soudainement pendant la nuit et se rendormir peu de temps aprГЁs. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore les performances dans plusieurs domaines, notamment la vigilance, la mГ©moire verbale, l'attention visuelle et la mГ©moire de travail. Le modafinil peut Г©galement augmenter la production d'oxyde nitrique, de sГ©rotonine, d'histamine, de GABA et d'acГ©tylcholine. En tant que condition, une somnolence diurne excessive peut ГЄtre causГ©e par l'apnГ©e du sommeil, la narcolepsie et des changements dans les rythmes circadiens du corps. Pour ГЄtre pris la nuit, le modafinil et d'autres stimulants similaires doivent traverser la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique ainsi que l'estomac et le foie.
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L'Г©nantiomГЁre (+)-, R-modafinil, est la forme trouvГ©e dans le corps humain. Il n'est pas recommandГ© si vous avez : Le modafinil est un agent favorisant l'Г©veil prГ©sentant une similitude structurelle avec l'amphГ©tamine stimulante. Il est Г©galement approuvГ© pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e au syndrome prГ©menstruel ou Г la mГ©nopause et pour le traitement d'appoint du trouble dГ©ficitaire de l'attention/hyperactivitГ© (TDAH) chez les enfants.
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Il peut affecter la vigilance et les performances cognitives, il n'est donc pas recommandГ© de l'utiliser chez les personnes qui conduisent un vГ©hicule Г moteur. Aucun ECR n'a Г©tГ© rГ©alisГ© pour le modafinil en tant qu'amplificateur cognitif chez les personnes en bonne santГ©. La saisie est l'effet secondaire le plus rare, mais le risque d'avoir une saisie tout en prenant Modafinil est plus grand que les risques d'utiliser d'autres stimulants, y compris la cocaГЇne.
En bloquant la recapture de la dopamine, le modafinil provoque la libГ©ration de plus de dopamine, qui se lie ensuite aux rГ©cepteurs des cellules de l'hypothalamus et ailleurs dans le cerveau. On pense que ces effets peuvent permettre au mГ©dicament d'amГ©liorer l'Г©tat de veille et l'humeur. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© comme monothГ©rapie ou dans un thГ©rapie combinГ©e avec d'autres nootropiques, y compris la cafГ©ine, des agents libГ©rant de la dopamine et/ou des agents sГ©rotoninergiques. Bien qu'il soit gГ©nГ©ralement pris au coucher, il est approuvГ© pour une utilisation au besoin et peut ГЄtre pris avant ou aprГЁs le coucher. Le modafinil peut potentialiser les effets de l'alcool et des barbituriques, de sorte que les personnes utilisant ces mГ©dicaments doivent ГЄtre prudentes avant de prendre du modafinil.
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Il a été découvert par une équipe de neuroscientifiques français en 1971 et breveté cette année-là par la société pharmaceutique française Laboratoires Lafon. Le modafinil SR s'est avéré généralement bien toléré, sans effets secondaires graves. Il est administré en une dose unique de 200 à 400 mg, prise 1 à 2 h avant le coucher.
Au Royaume-Uni, il s'agit d'un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore les performances des participants en bonne santГ© dans une sГ©rie de tГўches psychomotrices telles que la recherche, la lecture et la conduite. Les formes actuellement disponibles de modafinil comprennent un comprimГ© de 150 mg et des comprimГ©s Г libГ©ration prolongГ©e de 100 mg, 200 mg et 400 mg.
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Cependant, la majorité des événements indésirables surviennent aux doses les plus élevées. Il est utilisé comme stimulant chez les personnes atteintes de TDAH pour améliorer les symptômes d'agitation, de distraction et d'incapacité à se concentrer. Contrairement à la version à libération immédiate, la version à libération prolongée de Modafinil a peu d'effets secondaires. En Australie, le modafinil est classé comme un médicament délivré uniquement sur ordonnance et ne peut être acquis qu'auprès d'un praticien agréé. Leur cerveau semble fonctionner à un rythme plus rapide.
L'utilisation du modafinil est considérée comme présentant le même niveau de risque que celle de la caféine. Le modafinil a reçu sa première approbation en tant que traitement de la narcolepsie en 1990, et cette approbation a été élargie depuis pour inclure d'autres conditions marquées par une somnolence diurne excessive, notamment le syndrome de fatigue chronique et les troubles du travail posté, ainsi que l'apnée obstructive du sommeil. C'est un dérivé de la phénylacétylhydrazine.
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Il peut Г©galement interagir avec des mГ©dicaments, des aliments et des supplГ©ments connus pour provoquer de la somnolence. Le modafinil est le mГ©dicament le plus couramment prescrit pour les troubles du sommeil, notamment la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. On pense que c'est ainsi que le modafinil induit l'Г©veil.
Le modafinil est constitué de deux énantiomères, le D-thréo-méthylphényl-2-benzoylacétate et la forme active du composé, le d-thréo-méthylphényl-2-benzoylacétamide. La plupart des résultats pour le modafinil sont basés sur la performance des humains dans des tests conçus pour examiner les effets cognitifs d'un médicament. La propriété de modulateur de phase circadienne (CPM) du modafinil est le stimulant du système nerveux central de la société. Le modafinil est un médicament délivré sur ordonnance. Le modafinil sur ordonnance est destiné à la narcolepsie et aux troubles du sommeil liés au travail posté.
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Le modafinil est chimiquement similaire Г l'amphГ©tamine et Г la clomipramine, et des analogues du modafinil ont Г©tГ© produits. Il a Г©galement Г©tГ© constatГ© qu'il augmentait les niveaux de noradrГ©naline et d'Г©pinГ©phrine et agissait comme un anesthГ©sique local en bloquant la transmission des signaux nerveux dans la peau. Il convient de noter que le modafinil est largement connu pour amГ©liorer l'Г©veil chez les personnes atteintes de narcolepsie. Le modafinil est excrГ©tГ© par les reins et nГ©cessite donc un ajustement posologique chez les personnes atteintes d'une maladie rГ©nale ou hГ©patique.
Le modafinil est liГ© Г environ 50 % aux protГ©ines. Les chercheurs ont utilisГ© des techniques gГ©nГ©tiques conventionnelles et nouvelles pour identifier les voies impliquГ©es. La production du mГ©dicament a Г©tГ© arrГЄtГ©e en 1999, aprГЁs vingt ans de dГ©veloppement.
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Les effets secondaires les plus courants de cette utilisation sont les troubles du sommeil, la fatigue, les maux de tГЄte et l'anxiГ©tГ©. Le modafinil est disponible aux Г‰tats-Unis sous forme de comprimГ©s de 200 mg, 400 mg, 600 mg et 800 mg. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Le modafinil peut provoquer des rГ©actions allergiques telles que rougeurs, gonflements et dГ©mangeaisons. Initialement fabriquГ© par Hoffmann-La Roche, sa synthГЁse a Г©tГ© dГ©veloppГ©e dans les annГ©es 1970 par les Laboratoires Jouvet et Lafon.
La durГ©e du traitement Г©tait gГ©nГ©ralement de un Г six mois. Un essai en double aveugle et contrГґlГ© par placebo de 220 travailleurs postГ©s a rГ©vГ©lГ© que le modafinil est aussi efficace que d'autres stimulants pour ce trouble. Le modafinil peut crГ©er une dГ©pendance. Cependant, pour des effets plus dramatiques, la dose recommandГ©e est de 200 mg. Il a Г©tГ© suggГ©rГ© que le modafinil a des avantages potentiels dans l'amГ©lioration de certains aspects de ces zones du cerveau chez les personnes atteintes d'un trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH).
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Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© hors AMM pour amГ©liorer la vigilance et la cognition chez les personnes atteintes de la maladie d'Alzheimer lГ©gГЁre Г modГ©rГ©e et comme traitement d'appoint du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH). Le modafinil rГ©duit la libГ©ration d'histamine par l'hypothalamus. Chaque comprimГ© contient 100 milligrammes d'ingrГ©dient actif et fournit entre 200 et 400 milligrammes par dose, avec des comprimГ©s de 400 milligrammes fournissant une dose quotidienne de 800 milligrammes.
Le modafinil a une biodisponibilitГ© Г©levГ©e et traverse rapidement la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique. C'est l'effet recherchГ©. Le modafinil peut Г©galement empГЄcher le sommeil paradoxal (REM) en bloquant la recapture de la sГ©rotonine (5-HT), un neurotransmetteur qui est libГ©rГ© pendant le sommeil paradoxal et favorise ce sommeil. Il s'amГ©liore gГ©nГ©ralement pendant le sommeil. Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose.
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(Sleep Med Rev, 2012) ont observГ© un sous-groupe de patients atteints de cataplexie uniquement et ont notГ© que ces patients obtenaient une plus grande vigilance diurne et rГ©agissaient au traitement que ceux qui souffraient de narcolepsie avec et sans cataplexie. Il se lie Г©galement Г un deuxiГЁme rГ©cepteur, le transporteur de noradrГ©naline, qui augmente les niveaux de noradrГ©naline dans votre cerveau. De telles rГ©actions peuvent inclure l'anaphylaxie ou le syndrome de Stevens-Johnson.
Des doses plus Г©levГ©es peuvent ГЄtre nГ©cessaires pour une utilisation Г court terme. Les travaux ont conduit Г un certain nombre d'Г©tudes universitaires et Г des essais dans lesquels le modafinil a Г©tГ© administrГ© Г des personnes Г©veillГ©es. Il est aussi parfois appelГ© oxynorm. Le modafinil est un puissant stimulant du SNC, avec des effets pharmacologiques tels qu'une augmentation de l'Г©veil, une rГ©duction de la fatigue et de la mГ©moire de travail et une amГ©lioration de l'attention. Le modafinil n'est pas connu pour provoquer une dГ©pendance ou avoir des effets de sevrage.
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Modafinil a un potentiel d'abus. Une fois qu'une personne prend une dose de modafinil, cela prend plusieurs heures pour avoir un effet, et il semble agir sur le cerveau la premiГЁre heure aprГЁs son ingestion. En tant que tel, le modafinil est thГ©orisГ© pour induire l'Г©veil en amГ©liorant la signalisation favorisant l'Г©veil et en inhibant la signalisation favorisant le sommeil. La dose quotidienne recommandГ©e pour les enfants est de 100 mg. Utilisation Il est commercialisГ© comme un rГ©parateur pour les personnes dont le dГ©sir naturel de dormir pendant la journГ©e est contrecarrГ© par des facteurs tels qu'un travail exigeant, s'occuper d'une famille ou simplement ГЄtre trop excitГ© par un nouveau projet.
Selon la façon dont le patient réagit, il peut être pris avant le coucher, pendant le cycle de sommeil ou juste avant de travailler, de conduire ou de s'engager dans des activités de la vie quotidienne. On pense qu'il améliore l'activité des neurotransmetteurs, grâce à une série d'actions biochimiques et physiologiques, y compris des mécanismes médiés par les systèmes récepteurs de la dopamine, de l'histamine et de l'acétylcholine. Le modafinil a fait l'objet de recherches pour ses effets potentiels d'amélioration cognitive ; la recherche n'a pas encore été concluante.
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La FDA a approuvГ© le produit comme mГ©dicament d'ordonnance pour la narcolepsie, qui est la forme la plus courante de somnolence diurne excessive, caractГ©risГ©e par un sommeil excessif pendant la journГ©e et une somnolence diurne excessive. Modafinil est fabriquГ© par Alertec et appartient Г Alpina. Le site Web officiel du modafinil de la FDA amГ©ricaine indique que le modafinil est un mГ©dicament pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. La dose orale approuvГ©e chez l'adulte est de 200 mg pris le soir, plus 100 mg le matin et 100 mg supplГ©mentaires le soir.
Le modafinil est disponible en doses de 150 mg et 300 mg, et en tant que gГ©nГ©rique. Le modafinil a une biodisponibilitГ© Г©levГ©e, allant de 70 % Г 80 % Г la premiГЁre dose Г 90 % Г l'Г©tat d'Г©quilibre, et est fortement liГ© aux protГ©ines plasmatiques et largement mГ©tabolisГ© par conjugaison et oxydation. Cependant, cela peut causer des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es.
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Il est Г©galement utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive (EDS) et a Г©tГ© censГ© avoir des propriГ©tГ©s d'amГ©lioration cognitive. Le modafinil bloque la recapture de la dopamine dans le cerveau, augmentant ainsi ses niveaux dans le cortex prГ©frontal et le mГ©sencГ©phale. Il a un taux d'Г©limination assez rapide du corps et la majeure partie du mГ©dicament actif est Г©liminГ©e au cours des 12 premiГЁres heures d'utilisation. Hors AMM, Modafinil a Г©tГ© utilisГ© comme un prГ©tendu activateur cognitif pour les personnes essayant d'en faire plus en une journГ©e pour amГ©liorer la mГ©moire, l'attention et l'Г©veil.
Aucun bГ©nГ©fice n'a Г©tГ© observГ© dans les tests d'attention soutenue, avec une certaine altГ©ration chez ceux ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Le modafinil est un stimulant du SNC qui augmente l'Г©veil, la vigilance et l'Г©nergie. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© comme amГ©liorateur lГ©gal de la performance dans le sport ainsi que pour amГ©liorer l'Г©veil et augmenter la vigilance chez les personnes souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© ou d'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est un mГ©dicament qui affecte les systГЁmes dopaminergiques du cerveau.
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Fourni sous la forme d'un mГ©lange racГ©mique de 50 % de dextro- et 50 % de lГ©vo-modafinil. Le modafinil est Г©galement connu pour avoir des interactions avec les dГ©presseurs du SNC tels que les analgГ©siques opioГЇdes, l'alcool et d'autres dГ©presseurs du systГЁme nerveux central (SNC). C'est un dГ©rivГ© de l'acide aminГ© L-phГ©nylalanine. Le modafinil peut augmenter l'Г©veil chez les personnes souffrant d'apnГ©es du sommeil, de narcolepsie, de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, de somnolence diurne excessive chronique associГ©e aux mГ©dicaments et d'apnГ©e du sommeil liГ©e Г l'obГ©sitГ©.
Ses effets Г long terme et son innocuitГ© pendant la grossesse n'ont pas Г©tГ© Г©tablis et il existe un potentiel de dГ©pendance. Le modafinil doit ГЄtre pris en une dose unique de 100 Г 200 mg par jour. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© qualifiГ© d 'В«agent d'Г©veilВ» et il peut fonctionner en augmentant l'Г©veil sans risque de dГ©pendance. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© prescrit comme activateur cognitif.
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Les personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil ont besoin d'un niveau similaire de vigilance accrue. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC). L'impact du mГ©dicament n'est pas dГ» Г ses propriГ©tГ©s stimulantes mais plutГґt Г ses actions sur le cerveau.
Une Г©tude rГ©cente chez la souris a rГ©vГ©lГ© des liens potentiels avec une rГ©duction significative du poids du fЕ“tus et des reins fЕ“taux malformГ©s. Dans la plupart des cas d'utilisation, les utilisateurs signalent qu'il amГ©liore et maintient l'Г©veil et rГ©duit la somnolence. Les patients qui ne peuvent pas s'endormir parce qu'ils sont trop fatiguГ©s et qui ont du mal Г dormir Г cause de l'anxiГ©tГ© utilisent parfois le modafinil comme sГ©datif.
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Cependant, le modafinil n'empГЄche pas le corps de pouvoir entrer dans un sommeil normal en fin de journГ©e. Les comprimГ©s de 400 mg ont un revГЄtement blanc en forme de croix et les comprimГ©s de 200 mg et 100 mg ont un comprimГ© lГ©gГЁrement moins en forme de croix mais le mГЄme revГЄtement blanc. Le mГ©canisme d'action exact du modafinil n'est pas clair. La mГ©tamphГ©tamine est un composГ© hautement lipophile qui s'est avГ©rГ© ГЄtre associГ© Г une prГ©valence plus Г©levГ©e d'effets indГ©sirables chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de schizophrГ©nie ou d'autres psychoses.
Il est disponible en concentrations de 10, 20, 50 et 100 mg/ml. Le modafinil est Г©galement fabriquГ© au Canada et au Japon. On pense que le modafinil agit principalement sur le systГЁme dopaminergique, affectant les systГЁmes monoaminergiques ascendants du systГЁme nerveux central, et agissant spГ©cifiquement sur la dopamine (DA) et l'acГ©tylcholine.
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C'est un analogue mГ©thylГ© de la sГ©rine, et est utilisГ© comme inhibiteur de mГ©thylation Г la place de l'homocystГ©ine. Le modafinil provoque la libГ©ration par le cerveau d'une plus grande quantitГ© d'hormones. Il agit sur les centres stimulants du cerveau, qui provoquent l'Г©veil en activant le systГЁme d'activation rГ©ticulaire ascendant. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil.