04-14-2025, 10:42 AM
(This post was last modified: 04-14-2025, 11:42 AM by Modafinil Modvigil.)
Le mécanisme de l'amélioration de la schizophrénie et de la maladie de Parkinson est inconnu. C'est un analogue structurel de l'amphétamine et de la méthamphétamine. Dans une étude en double aveugle, randomisée, contrôlée par placebo et croisée de 10 volontaires, l'effet de 200 mg de modafinil sur l'apprentissage a été étudié. L'idée du Modafinil lui-même a été développée lorsque le neuroscientifique français Michel Jouvet a voulu augmenter l'éveil chez les chevaux. Le modafinil 100 mg est absorbé rapidement, atteignant les concentrations plasmatiques maximales en environ deux heures.
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Le modafinil agit Г©galement sur les systГЁmes dopaminergique et noradrГ©nergique du cerveau. Chaque isomГЁre a une activitГ© pharmacologique diffГ©rente. Le modafinil est un stimulant du SNC qui amГ©liore l'Г©veil et l'Г©veil est nГ©cessaire pour travailler, jouer ou rester Г©veillГ©. Cette augmentation de la quantitГ© de dopamine disponible dans les synapses provoque une plus grande rГ©ponse Г la dopamine, entraГ®nant une augmentation de l'Г©veil. Cette action produit une vigilance accrue, rГ©duisant la fatigue.
UtilisГ© Г des fins non mГ©dicales, il est souvent dГ©crit comme ayant des propriГ©tГ©s В« d'amГ©lioration cognitive В» et des effets В« favorisant l'Г©veil В». La dose est gГ©nГ©ralement de 100 mg, bien que d'autres doses puissent Г©galement ГЄtre utilisГ©es. Il est conseillГ© aux nouveaux utilisateurs de commencer avec la dose la plus faible possible.
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Le Modafinil a Г©tГ© initialement dГ©veloppГ© par Michel Jouvet et les Laboratoires Lafon dans les annГ©es 1970. Le modafinil est classГ© comme un inhibiteur sГ©lectif de la recapture (IRS) de la dopamine. Pour la narcolepsie, le matin est le meilleur moment de la journГ©e pour prendre du modafinil. Le modafinil peut provoquer de la somnolence.
Si le modafinil est utilisГ© pour traiter l'apnГ©e obstructive du sommeil, il est recommandГ© de prendre le mГ©dicament le matin avant que la personne ne se rГ©veille. Son mГ©canisme d'action n'est pas entiГЁrement compris et n'est pas le mГЄme que celui des amphГ©tamines. Le modafinil est un stimulant du SNC, car c'est un stimulant des voies de la sГ©rotonine et de la noradrГ©naline. Le modafinil est Г©galement connu pour produire des symptГґmes de psychose, tels que des perceptions anormales de la rГ©alitГ© ou du contenu de la pensГ©e. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) ayant une activitГ© sur les rГ©cepteurs de la dopamine.
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Le modafinil a Г©tГ© commercialisГ© pour la premiГЁre fois en 1987 par H. Le modafinil semble agir en inhibant la synthГЁse et la libГ©ration d'acГ©tylcholine, l'empГЄchant d'agir sur les rГ©cepteurs. Le modafinil est indiquГ© chez les adultes, les adolescents et les enfants de 6 ans et plus. Le mГ©dicament est le nom de marque de Provigil produit par Cephalon et commercialisГ© par Sun Pharmaceuticals.
Les utilisateurs ont souvent le sentiment d'ГЄtre В« Г l'Г©coute В» ou В« conscients В». Le modafinil a des effets pharmacodynamiques et des propriГ©tГ©s pharmacocinГ©tiques distincts des autres stimulants, la cafГ©ine et l'amphГ©tamine, et est un modulateur allostГ©rique positif plus sГ©lectif du D2R que le rГ©cepteur de l'adГ©nosine A2A. Les recherches sur son efficacitГ© pour cette utilisation ne sont pas concluantes. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris le matin lorsqu'il est utilisГ© comme agent d'Г©veil.
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L'ingrГ©dient actif du modafinil, l'acГ©tate de [R]-[2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl)carbonyl]amino]Г©thyl], est un analogue de la benzodiazГ©pine. Les effets secondaires graves comprennent les hallucinations, la paranoГЇa, l'anxiГ©tГ© et les convulsions. Bien qu'il ait Г©tГ© Г©tudiГ© pendant des annГ©es, il n'y a pas suffisamment de preuves pour dГ©terminer s'il est efficace dans le traitement de ce trouble.
Modafinil a été initialement développé par la société pharmaceutique française, Laboratoire de Pharmacologie et Thérapeutique (LP2R) de Lyon, comme un nouveau traitement pour les troubles du sommeil. Il a été développé en consultant le pharmacologue français Michel Jouvet et synthétisé par la société pharmaceutique française Lafon Laboratories comme traitement pour les personnes atteintes de narcolepsie. Le modafinil doit être pris avant le début du sommeil.
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Il est vendu sous forme de formulation Г libГ©ration prolongГ©e (Provigil XL 200) ou de formulation Г libГ©ration immГ©diate (Provigil 200). De nombreux prescripteurs commencent Г 200 mg tous les soirs. Le modafinil bloque Г©galement la liaison de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA) aux rГ©cepteurs, ce qui peut augmenter la libГ©ration de GABA. L'effet du modafinil pour augmenter la libГ©ration de dopamine peut expliquer en partie son utilisation pour l'insomnie et la somnolence liГ©e au travail postГ©, en plus de la narcolepsie et de l'apnГ©e obstructive du sommeil.
Les effets stimulants commencent environ une demi-heure aprГЁs une dose orale de modafinil et durent huit heures. Il a Г©tГ© suggГ©rГ© que le modafinil est un stimulant du SNC et Г©galement un antagoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine. Il est toujours illГ©gal de le vendre pour une drogue de performance. Cette Г©tude devrait fournir des preuves supplГ©mentaires sur les effets du modafinil dans le traitement de ce trouble.
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Le modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Les patients ont pu rester Г©veillГ©s pendant la journГ©e sans dormir. Dans la narcolepsie, les Г©tudes montrent des avantages pour les personnes recevant des doses plus faibles, les plus grands avantages Г©tant observГ©s chez les personnes atteintes de narcolepsie idiopathique ou associГ©e Г la cataplexie. Le modafinil traverse la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique et est un stimulant du SNC.
Par exemple, le 4-hydroxy-modafinil est prГ©sent dans le plasma Г des concentrations environ 90 fois plus Г©levГ©es que le modafinil. Il a Г©tГ© utilisГ© expГ©rimentalement comme amГ©liorateur de performances pendant la Seconde Guerre mondiale en raison de sa capacitГ© Г augmenter la vigilance. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques.
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Le modafinil est l'un des nombreux stimulants de prescription structurellement similaires, connus sous le nom de groupe vesakalant/escitalopram. Le nom gГ©nГ©rique du mГ©dicament aux Г‰tats-Unis et au Canada est le modafinil. Le potentiel d'interaction du modafinil avec divers mГ©dicaments a Г©tГ© Г©valuГ© dans un certain nombre de tests in vitro et in vivo. Aucun ajustement posologique n'est nГ©cessaire chez les personnes pesant 100 livres ou moins.
Certaines personnes dГ©veloppent Г©galement une lГ©gГЁre douleur au cЕ“ur lors de l'utilisation de ce mГ©dicament. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© pour traiter l'insomnie ou pour augmenter l'Г©veil dans le contexte d'un diagnostic de narcolepsie, et est parfois utilisГ© hors AMM pour traiter la somnolence diurne excessive chez les personnes sans narcolepsie. La plupart des Г©tudes ont Г©tГ© de courte durГ©e, Г l'exception d'une Г©tude multicentrique impliquant plus de 1 100 patients qui a durГ© jusqu'Г 10 ans.
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Le modafinil est disponible sous diffГ©rentes formes de pilules, notamment 120, 180, 200 et 300 mg. Les effets du modafinil varient en fonction de la dose prise, de l'heure de la journГ©e et d'autres facteurs. Le modafinil 100 mg a une biodisponibilitГ© typique de 50 % et une biodisponibilitГ© orale de 92 %. La protГ©ine inhibitrice est une В« horloge В» qui bloque l'activitГ© d'une protГ©ine diffГ©rente appelГ©e rГ©cepteurs de l'adГ©nosine.
Il est disponible sous forme orale, avec une ordonnance. ] Le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie et est principalement excrГ©tГ© dans la bile. Ce mГ©dicament agit en arrГЄtant la libГ©ration de dopamine. Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. Le modafinil diminue la somnolence tout en maintenant les capacitГ©s cognitives dans la plage de vigilance.
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Selon la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis, le modafinil est l'ingrГ©dient actif de Provigil, Provigil 100 mg, Provigil 200 mg, Modalert et Stimdafinil. Le modafinil est Г©galement indiquГ© pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et est souvent utilisГ© comme mГ©dicament pour surmonter l'Г©puisement chronique et les difficultГ©s associГ©es au travail postГ©. Le modafinil est un mГ©dicament dГ©livrГ© sur ordonnance pour le traitement de la somnolence, particuliГЁrement associГ©e aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г la narcolepsie. Utilisation de Modafinil lors de la prise de mГ©dicaments qui sont Г©galement des substrats du CYP3A4 (par ex. On ne sait pas si les effets Г long terme du mГ©dicament sont les mГЄmes chez les enfants.
Le modafinil peut avoir des effets secondaires. On pense que le modafinil agit en amГ©liorant l'activitГ© cholinergique dans le cerveau, bien qu'il existe peu de recherches Г ce sujet. Il est indiquГ© uniquement pour une utilisation Г court terme.
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Les effets se produisent lorsque le mГ©dicament est pris. Disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique dans de nombreux pays du monde, le Modafinil est Г©galement disponible dans le commerce en tant que mГ©dicament de marque aux Г‰tats-Unis et dans d'autres pays, notamment l'Australie, le Royaume-Uni et l'Europe. La dopamine est libГ©rГ©e dans la synapse et se lie au rГ©cepteur. Il est classГ© comme stimulant du SNC, ce qui signifie qu'il agit sur le cerveau comme l'Г©phГ©drine et l'amphГ©tamine, et avec plus de sГ©lectivitГ© que la cafГ©ine. Le modafinil est un modafinil, l'acide 4-(benzhydrylsulfinyl) butanoГЇque est un mГ©dicament expГ©rimental aux propriГ©tГ©s stimulantes.
Le modafinil augmente la vigilance et l'Г©veil et diminue la somnolence et la fatigue en agissant de la mГЄme maniГЁre que les amphГ©tamines. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour amГ©liorer la rГ©ponse au traitement chez les personnes atteintes d'un trouble dГ©ficitaire de l'attention/hyperactivitГ© (TDAH). Chez les adultes et les enfants plus ГўgГ©s, Modafinil est approuvГ© pour le traitement de la somnolence excessive causГ©e par les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Les effets secondaires du modafinil peuvent inclure des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es.
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Il est dГ©conseillГ© pendant la grossesse. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant autorisГ© en France en 1994, et aux Г‰tats-Unis en 1998, pour le traitement de la narcolepsie et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil a Г la fois des effets dopaminergiques et noradrГ©nergiques, et on pense qu'il provoque Г la fois une stimulation des rГ©cepteurs D2 et D1. Certains patients utilisent le modafinil pour les rГ©veiller lorsqu'ils dorment.
Le modafinil agit en se liant au rГ©cepteur CRF1, qui se trouve au centre de toutes les cellules du cerveau. C'est un Г©nantiomГЁre pur, c'est-Г -dire un Г©nantiomГЁre dont le centre chiral, l'atome de carbone asymГ©trique, est un L-modafinil pur. Il agit en agissant sur les parties du cerveau qui contrГґlent le sommeil.
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En plus d'ГЄtre un stimulant, le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© dans des populations souffrant de trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH), de mauvaises performances scolaires et de faibles performances scolaires. Il peut ГЄtre pris sans Г©gard Г la nourriture. Le mГ©canisme d'action du composГ© est inconnu.
Cela doit ГЄtre dГ©terminГ© individuellement par le patient en fonction de la condition traitГ©e. C'est Г©galement un promГ©dicament et il est mГ©tabolisГ© par les enzymes CYP1A2 et CYP2C19, qui sont toutes deux fortement exprimГ©es dans le foie. Les effets secondaires ont Г©tГ© similaires Г ceux d'autres stimulants, notamment les maux de tГЄte, les nausГ©es et l'insomnie. L'effet du Modafinil est trГЁs similaire Г celui de la cafГ©ine et ils sont tous deux classГ©s dans le groupe "stimulant du SNC", mais le Modafinil fait partie d'un large groupe de mГ©dicaments appelГ©s "stimulants du systГЁme nerveux central (SNC)". Le CP 225 904 a Г©tГ© dГ©veloppГ© dans diffГ©rents laboratoires en France.
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L'effet du modafinil varie d'une personne Г l'autre. Les rГ©cepteurs de l'orexine 2 sont situГ©s principalement dans le locus coeruleus, une zone du cerveau impliquГ©e dans l'attention. MГЄme s'il existe peu de donnГ©es disponibles sur son innocuitГ© et son efficacitГ©, de nombreux utilisateurs hors AMM signalent qu'il amГ©liore la vigilance et l'attention pendant la journГ©e sans provoquer d'effets secondaires. Le ®-modafinil a un dГ©but d'action plus rapide, une demi-vie plus longue et une stimulation plus puissante du SNC.
Le modafinil est gГ©nГ©ralement ingГ©rГ© sous forme de comprimГ©s, de capsules ou de pilules, car les pilules sont plus pratiques Г prendre que les comprimГ©s. Г‰tant donnГ© que le modafinil peut amГ©liorer les performances du cerveau lors de l'activitГ©, le mГ©dicament est parfois utilisГ© par les Г©tudiants pour rester Г©veillГ©s et par les travailleurs pour rester vigilants. Les pilules peuvent ГЄtre prises avec le petit-dГ©jeuner, le dГ©jeuner ou le dГ®ner, mais elles sont souvent prises aprГЁs le dГ®ner.
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Le modafinil est largement mГ©tabolisГ© par oxydation, principalement du groupe mГ©thyle en position 4 de l'analogue N-desmГ©thyle, conduisant Г la formation de nombreux mГ©tabolites. Le modafinil a amГ©liorГ© diverses mesures de la fonction cognitive et Г©tait plus efficace lorsqu'il Г©tait utilisГ© en conjonction avec des siestes pendant la journГ©e. On pense que cela est dГ» Г la modulation des voies dopaminergiques par les neurones dopaminergiques de la substantia nigra. Le modafinil a un seul centre chiral et prГ©sente donc un mГ©lange racГ©mique d'Г©nantiomГЁres R- et S-modafinil, l'Г©nantiomГЁre R ayant l'activitГ© pharmacologique principale. п»їLe modafinil est un stimulant non amphГ©tamine Г action brГЁve de la classe des mГ©dicaments mГ©thylphГ©nidate.
Le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie par le CYP3A4, la principale isoenzyme du cytochrome P450 responsable de son mГ©tabolisme. En 1980, Ciba a embauchГ© une sociГ©tГ© de dГ©veloppement de mГ©dicaments basГ©e Г Paris, Actelion, pour travailler avec elle sur la crГ©ation d'un substitut plus rГ©sistant Г la pollution que le Modafinil. Le mГ©canisme par lequel le modafinil fonctionne a Г©tГ© une source de nombreux dГ©bats et examens par les chercheurs. Le modafinil est un stimulant trГЁs puissant du systГЁme nerveux central.
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Modafinil est disponible sous deux formes : un comprimГ© et une solution. Le modafinil n'affecte pas l'activitГ© mГ©tabolique du systГЁme du cytochrome P450. Le modafinil peut bloquer la recapture de la dopamine et/ou augmenter la libГ©ration de dopamine dans le cortex frontal, l'hypothalamus et les ganglions de la base. Prendre du modafinil le soir ne vous donnera pas l'effet escomptГ© car il mettra trop de temps Г atteindre le cerveau.
Cette propriГ©tГ© peut ГЄtre liГ©e Г son activitГ© favorisant l'Г©veil. De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques. Le modafinil 400 mg est approuvГ© aux Г‰tats-Unis pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, et pendant deux semaines comme traitement sГ»r et tolГ©rable pour d'autres conditions oГ№ la somnolence excessive est un symptГґme. DГ©veloppГ© par des scientifiques des Laboratoires Lafon Г Lyon, en France, le Modafinil est un dГ©rivГ© de la phГ©nГ©thylamine qui a Г©tГ© commercialisГ© pour la premiГЁre fois en France en 1994 et est un mГ©tabolite actif de deux composГ©s apparentГ©s : Provigil (modafinil) et Armodafinil (Nuvigil). C'est l'isomГЁre D de l'amphГ©tamine.
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Le risque est le plus Г©levГ© chez les enfants, les personnes Г la peau noire et les personnes ayant des antГ©cГ©dents de problГЁmes de peau. Le modafinil inhibe Г©galement les rГ©cepteurs de la sГ©rotonine dans le cerveau et peut exercer ses effets en modifiant le thalamus et les lobes frontaux. L'une des principales raisons du grand nombre de rГ©cepteurs est le grand nombre de voies que le modafinil peut affecter.
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Le modafinil agit Г©galement sur les systГЁmes dopaminergique et noradrГ©nergique du cerveau. Chaque isomГЁre a une activitГ© pharmacologique diffГ©rente. Le modafinil est un stimulant du SNC qui amГ©liore l'Г©veil et l'Г©veil est nГ©cessaire pour travailler, jouer ou rester Г©veillГ©. Cette augmentation de la quantitГ© de dopamine disponible dans les synapses provoque une plus grande rГ©ponse Г la dopamine, entraГ®nant une augmentation de l'Г©veil. Cette action produit une vigilance accrue, rГ©duisant la fatigue.
UtilisГ© Г des fins non mГ©dicales, il est souvent dГ©crit comme ayant des propriГ©tГ©s В« d'amГ©lioration cognitive В» et des effets В« favorisant l'Г©veil В». La dose est gГ©nГ©ralement de 100 mg, bien que d'autres doses puissent Г©galement ГЄtre utilisГ©es. Il est conseillГ© aux nouveaux utilisateurs de commencer avec la dose la plus faible possible.
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Si le modafinil est utilisГ© pour traiter l'apnГ©e obstructive du sommeil, il est recommandГ© de prendre le mГ©dicament le matin avant que la personne ne se rГ©veille. Son mГ©canisme d'action n'est pas entiГЁrement compris et n'est pas le mГЄme que celui des amphГ©tamines. Le modafinil est un stimulant du SNC, car c'est un stimulant des voies de la sГ©rotonine et de la noradrГ©naline. Le modafinil est Г©galement connu pour produire des symptГґmes de psychose, tels que des perceptions anormales de la rГ©alitГ© ou du contenu de la pensГ©e. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) ayant une activitГ© sur les rГ©cepteurs de la dopamine.
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Les utilisateurs ont souvent le sentiment d'ГЄtre В« Г l'Г©coute В» ou В« conscients В». Le modafinil a des effets pharmacodynamiques et des propriГ©tГ©s pharmacocinГ©tiques distincts des autres stimulants, la cafГ©ine et l'amphГ©tamine, et est un modulateur allostГ©rique positif plus sГ©lectif du D2R que le rГ©cepteur de l'adГ©nosine A2A. Les recherches sur son efficacitГ© pour cette utilisation ne sont pas concluantes. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris le matin lorsqu'il est utilisГ© comme agent d'Г©veil.
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Modafinil a été initialement développé par la société pharmaceutique française, Laboratoire de Pharmacologie et Thérapeutique (LP2R) de Lyon, comme un nouveau traitement pour les troubles du sommeil. Il a été développé en consultant le pharmacologue français Michel Jouvet et synthétisé par la société pharmaceutique française Lafon Laboratories comme traitement pour les personnes atteintes de narcolepsie. Le modafinil doit être pris avant le début du sommeil.
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Les effets stimulants commencent environ une demi-heure aprГЁs une dose orale de modafinil et durent huit heures. Il a Г©tГ© suggГ©rГ© que le modafinil est un stimulant du SNC et Г©galement un antagoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine. Il est toujours illГ©gal de le vendre pour une drogue de performance. Cette Г©tude devrait fournir des preuves supplГ©mentaires sur les effets du modafinil dans le traitement de ce trouble.
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Par exemple, le 4-hydroxy-modafinil est prГ©sent dans le plasma Г des concentrations environ 90 fois plus Г©levГ©es que le modafinil. Il a Г©tГ© utilisГ© expГ©rimentalement comme amГ©liorateur de performances pendant la Seconde Guerre mondiale en raison de sa capacitГ© Г augmenter la vigilance. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques.
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Certaines personnes dГ©veloppent Г©galement une lГ©gГЁre douleur au cЕ“ur lors de l'utilisation de ce mГ©dicament. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© pour traiter l'insomnie ou pour augmenter l'Г©veil dans le contexte d'un diagnostic de narcolepsie, et est parfois utilisГ© hors AMM pour traiter la somnolence diurne excessive chez les personnes sans narcolepsie. La plupart des Г©tudes ont Г©tГ© de courte durГ©e, Г l'exception d'une Г©tude multicentrique impliquant plus de 1 100 patients qui a durГ© jusqu'Г 10 ans.
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Il est disponible sous forme orale, avec une ordonnance. ] Le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie et est principalement excrГ©tГ© dans la bile. Ce mГ©dicament agit en arrГЄtant la libГ©ration de dopamine. Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. Le modafinil diminue la somnolence tout en maintenant les capacitГ©s cognitives dans la plage de vigilance.
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Le modafinil peut avoir des effets secondaires. On pense que le modafinil agit en amГ©liorant l'activitГ© cholinergique dans le cerveau, bien qu'il existe peu de recherches Г ce sujet. Il est indiquГ© uniquement pour une utilisation Г court terme.
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Le modafinil augmente la vigilance et l'Г©veil et diminue la somnolence et la fatigue en agissant de la mГЄme maniГЁre que les amphГ©tamines. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour amГ©liorer la rГ©ponse au traitement chez les personnes atteintes d'un trouble dГ©ficitaire de l'attention/hyperactivitГ© (TDAH). Chez les adultes et les enfants plus ГўgГ©s, Modafinil est approuvГ© pour le traitement de la somnolence excessive causГ©e par les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Les effets secondaires du modafinil peuvent inclure des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es.
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Il est dГ©conseillГ© pendant la grossesse. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant autorisГ© en France en 1994, et aux Г‰tats-Unis en 1998, pour le traitement de la narcolepsie et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil a Г la fois des effets dopaminergiques et noradrГ©nergiques, et on pense qu'il provoque Г la fois une stimulation des rГ©cepteurs D2 et D1. Certains patients utilisent le modafinil pour les rГ©veiller lorsqu'ils dorment.
Le modafinil agit en se liant au rГ©cepteur CRF1, qui se trouve au centre de toutes les cellules du cerveau. C'est un Г©nantiomГЁre pur, c'est-Г -dire un Г©nantiomГЁre dont le centre chiral, l'atome de carbone asymГ©trique, est un L-modafinil pur. Il agit en agissant sur les parties du cerveau qui contrГґlent le sommeil.
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En plus d'ГЄtre un stimulant, le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© dans des populations souffrant de trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH), de mauvaises performances scolaires et de faibles performances scolaires. Il peut ГЄtre pris sans Г©gard Г la nourriture. Le mГ©canisme d'action du composГ© est inconnu.
Cela doit ГЄtre dГ©terminГ© individuellement par le patient en fonction de la condition traitГ©e. C'est Г©galement un promГ©dicament et il est mГ©tabolisГ© par les enzymes CYP1A2 et CYP2C19, qui sont toutes deux fortement exprimГ©es dans le foie. Les effets secondaires ont Г©tГ© similaires Г ceux d'autres stimulants, notamment les maux de tГЄte, les nausГ©es et l'insomnie. L'effet du Modafinil est trГЁs similaire Г celui de la cafГ©ine et ils sont tous deux classГ©s dans le groupe "stimulant du SNC", mais le Modafinil fait partie d'un large groupe de mГ©dicaments appelГ©s "stimulants du systГЁme nerveux central (SNC)". Le CP 225 904 a Г©tГ© dГ©veloppГ© dans diffГ©rents laboratoires en France.
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L'effet du modafinil varie d'une personne Г l'autre. Les rГ©cepteurs de l'orexine 2 sont situГ©s principalement dans le locus coeruleus, une zone du cerveau impliquГ©e dans l'attention. MГЄme s'il existe peu de donnГ©es disponibles sur son innocuitГ© et son efficacitГ©, de nombreux utilisateurs hors AMM signalent qu'il amГ©liore la vigilance et l'attention pendant la journГ©e sans provoquer d'effets secondaires. Le ®-modafinil a un dГ©but d'action plus rapide, une demi-vie plus longue et une stimulation plus puissante du SNC.
Le modafinil est gГ©nГ©ralement ingГ©rГ© sous forme de comprimГ©s, de capsules ou de pilules, car les pilules sont plus pratiques Г prendre que les comprimГ©s. Г‰tant donnГ© que le modafinil peut amГ©liorer les performances du cerveau lors de l'activitГ©, le mГ©dicament est parfois utilisГ© par les Г©tudiants pour rester Г©veillГ©s et par les travailleurs pour rester vigilants. Les pilules peuvent ГЄtre prises avec le petit-dГ©jeuner, le dГ©jeuner ou le dГ®ner, mais elles sont souvent prises aprГЁs le dГ®ner.
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Le modafinil est largement mГ©tabolisГ© par oxydation, principalement du groupe mГ©thyle en position 4 de l'analogue N-desmГ©thyle, conduisant Г la formation de nombreux mГ©tabolites. Le modafinil a amГ©liorГ© diverses mesures de la fonction cognitive et Г©tait plus efficace lorsqu'il Г©tait utilisГ© en conjonction avec des siestes pendant la journГ©e. On pense que cela est dГ» Г la modulation des voies dopaminergiques par les neurones dopaminergiques de la substantia nigra. Le modafinil a un seul centre chiral et prГ©sente donc un mГ©lange racГ©mique d'Г©nantiomГЁres R- et S-modafinil, l'Г©nantiomГЁre R ayant l'activitГ© pharmacologique principale. п»їLe modafinil est un stimulant non amphГ©tamine Г action brГЁve de la classe des mГ©dicaments mГ©thylphГ©nidate.
Le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie par le CYP3A4, la principale isoenzyme du cytochrome P450 responsable de son mГ©tabolisme. En 1980, Ciba a embauchГ© une sociГ©tГ© de dГ©veloppement de mГ©dicaments basГ©e Г Paris, Actelion, pour travailler avec elle sur la crГ©ation d'un substitut plus rГ©sistant Г la pollution que le Modafinil. Le mГ©canisme par lequel le modafinil fonctionne a Г©tГ© une source de nombreux dГ©bats et examens par les chercheurs. Le modafinil est un stimulant trГЁs puissant du systГЁme nerveux central.
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Modafinil est disponible sous deux formes : un comprimГ© et une solution. Le modafinil n'affecte pas l'activitГ© mГ©tabolique du systГЁme du cytochrome P450. Le modafinil peut bloquer la recapture de la dopamine et/ou augmenter la libГ©ration de dopamine dans le cortex frontal, l'hypothalamus et les ganglions de la base. Prendre du modafinil le soir ne vous donnera pas l'effet escomptГ© car il mettra trop de temps Г atteindre le cerveau.
Cette propriГ©tГ© peut ГЄtre liГ©e Г son activitГ© favorisant l'Г©veil. De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques. Le modafinil 400 mg est approuvГ© aux Г‰tats-Unis pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, et pendant deux semaines comme traitement sГ»r et tolГ©rable pour d'autres conditions oГ№ la somnolence excessive est un symptГґme. DГ©veloppГ© par des scientifiques des Laboratoires Lafon Г Lyon, en France, le Modafinil est un dГ©rivГ© de la phГ©nГ©thylamine qui a Г©tГ© commercialisГ© pour la premiГЁre fois en France en 1994 et est un mГ©tabolite actif de deux composГ©s apparentГ©s : Provigil (modafinil) et Armodafinil (Nuvigil). C'est l'isomГЁre D de l'amphГ©tamine.
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Le risque est le plus Г©levГ© chez les enfants, les personnes Г la peau noire et les personnes ayant des antГ©cГ©dents de problГЁmes de peau. Le modafinil inhibe Г©galement les rГ©cepteurs de la sГ©rotonine dans le cerveau et peut exercer ses effets en modifiant le thalamus et les lobes frontaux. L'une des principales raisons du grand nombre de rГ©cepteurs est le grand nombre de voies que le modafinil peut affecter.