03-28-2025, 02:06 AM
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Effets indГ©sirables : certains effets Г long terme du modafinil peuvent inclure une aggravation du cycle veille-sommeil, des troubles du sommeil, des hallucinations, une psychose aiguГ«, des convulsions, des douleurs et d'autres maladies. On considГЁre que le modafinil agit en augmentant la quantitГ© de dopamine, un neurotransmetteur important qui peut jouer un rГґle dans la somnolence, dans le cerveau. Les personnes qui ne prГ©sentent aucun symptГґme ou qui sont lГ©gГЁrement affectГ©es peuvent ГЄtre en mesure de fonctionner avec une dose maximale de 100 mg. Le modafinil n'est actuellement pas disponible sous des formes sans ordonnance. Le modafinil n'est pas recommandГ© pour les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche.
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On ne sait pas s'il fonctionne par le mГЄme mГ©canisme dans le cerveau que les stimulants de type amphГ©tamine. Le modafinil n'est pas indiquГ© pour le traitement de la somnolence chez les personnes qui ne sont pas narcoleptiques ou qui ont d'autres causes de somnolence qui sont mieux gГ©rГ©es avec d'autres mГ©dicaments. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil.
Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour traiter la dГ©pression et le trouble bipolaire. La Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis a initialement classГ© le modafinil en tant que substance contrГґlГ©e de l'annexe IV, ce qui signifie qu'il est utilisГ© Г des В« fins mГ©dicinales moins que thГ©rapeutiques dans le cadre de traitements mГ©dicaux, de recherches et, aux Г‰tats-Unis, pour une utilisation dans expГ©riences scientifiques impliquant des animaux de laboratoire. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant qui a des effets similaires Г ceux de l'amphГ©tamine. Le mГ©canisme d'action du modafinil n'est pas clair.
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La façon dont cela fonctionne est qu'il augmente le niveau de monoamines dans le cerveau, notamment la sérotonine, la noradrénaline et la dopamine. Le modafinil semble également être un peu plus efficace que le placebo pour améliorer les performances diurnes et les performances psychomotrices chez les travailleurs postés dans une étude randomisée contrôlée par placebo. Le modafinil était initialement vendu sous les noms de marque Centrophénoxine (Modavigil), Modalert (Modafinil-R) et Provigil (Modafinil), mais a depuis connu une diversification et une commercialisation conjointe dans d'autres pays, notamment la Russie, l'Australie et la Chine. Il s'agit d'une poudre cristalline blanche à blanc cassé, inodore, pratiquement insoluble dans l'eau et dont le point de fusion est de 185 °C (365 °F). Le modafinil est un nouveau nootropique développé dans les années 1970 par des scientifiques du CNRS (France) et du laboratoire de Michel Jouvet à Rennes.
п»їLe modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC). Il est pris par voie orale et le mГ©dicament utilisГ© est disponible sous forme de prГ©paration gГ©nГ©rique. L'essai clinique majeur Г©valuant les avantages de l'utilisation de ce mГ©dicament a Г©tГ© menГ© par le Dr N. Les principaux traitements sont les stimulants, les antidГ©presseurs et Г©ventuellement les benzodiazГ©pines.
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En outre, une Г©tude a comparГ© le modafinil et le mГ©thylphГ©nidate sublingual (Ritalin) chez les enfants d'Гўge scolaire, une comparaison pour laquelle les examinateurs n'ont pu tirer que des conclusions prГ©liminaires. Une Г©tude de 1998 a comparГ© les profils pharmacocinГ©tiques de l'enprofylline et du propanolol avec ceux des Г©nantiomГЁres R et S du Modafinil. Le modafinil rГ©duit le temps nГ©cessaire pour s'endormir, mais il peut provoquer un sommeil excessif chez certaines personnes, en particulier celles atteintes de narcolepsie.
Cependant, si une personne Г©prouve des Г©tourdissements ou des Г©tourdissements ou si une personne a pris du Modafinil au cours des quatre heures prГ©cГ©dentes, il est prГ©fГ©rable de le prendre avec de la nourriture. Comme d'autres stimulants du systГЁme nerveux central comme l'amphГ©tamine, le modafinil manque d'euphorie. Le modafinil affecte Г©galement l'activitГ© d'autres neurotransmetteurs.
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Il s'agit de la dose la plus faible recommandée dans la littérature la plus récente car elle peut être perçue comme trop forte pour certaines personnes qui cherchent à prendre du modafinil spécifiquement pour améliorer leur concentration et leur attention. Le modafinil est généralement pris le matin, à des doses de 100 à 300 mg. Il ne modifie pas l'efficacité de nombreux autres médicaments, bien que le modafinil puisse réduire l'efficacité des somnifères. Le modafinil est largement utilisé pour plusieurs indications, notamment la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil. Le médicament est généralement bien toléré par les patients, avec des effets secondaires tels que maux de tête, troubles du sommeil et nausées.
L'adГ©nosine est un composГ© neurobiologique endogГЁne qui est un neurotransmetteur et un neuromodulateur du systГЁme nerveux central, oГ№ il est un signal crucial pour le maintien d'une homГ©ostasie veille-sommeil normale. La raison n'est pas encore claire, mais cela suggГЁre qu'il existe d'autres neurotransmetteurs Г l'Е“uvre dans le cerveau. Le modafinil est trГЁs efficace et la plupart des participants aux Г©tudes ont signalГ© des avantages importants.
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Le modafinil a un degrГ© Г©levГ© d'activitГ© stimulante du SNC aux doses thГ©rapeutiques, avec des augmentations moyennes de l'Г©veil de 40 Г 70 minutes par rapport au placebo. Pour que le modafinil soit efficace, il peut ГЄtre nГ©cessaire de le prendre au coucher. La condition est relativement rare, affectant environ 100 000 personnes aux Г‰tats-Unis. De mГЄme, la cafГ©ine est fortement dГ©conseillГ©e ainsi que les boissons alcoolisГ©es. Le modafinil est largement utilisГ© pour maintenir la vigilance chez les personnes atteintes de narcolepsie, en complГ©ment du travail postГ© et chez les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil.
Il est mГ©tabolisГ© par le CYP1A2 pour former quatre mГ©tabolites actifs. Le modafinil stimule directement les rГ©cepteurs de la dopamine, et il se lie Г©galement au rГ©cepteur 1 associГ© aux traces d'amines (TAAR1) et active l'enzyme monoamine oxydase. Les patients prГ©sentant une maladie cardiovasculaire sous-jacente doivent ГЄtre surveillГ©s afin de dГ©tecter tout signe d'hypertension artГ©rielle soudaine. Le modafinil le fait en se liant aux rГ©cepteurs de la dopamine D4 et de la sГ©rotonine 5-HT2A.
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(source : Modafinil-testing. Si vous avez du mal Г dormir, ou si vous vous sentez submergГ© ou anxieux en raison d'un excГЁs d'Г©nergie, il n'est pas recommandГ© d'utiliser Modafinil. Cette structure est attachГ©e Г la position N1 du cycle phГ©nylГ©thylamine de l'amphГ©tamine.
Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif (ou nootropique) pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, bien que la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation ne soit pas concluante. Le modafinil est souvent appelГ© "Provigil" ou "aripiprazole". Un certain nombre d'Г©tudes ont Г©galement Г©tГ© rГ©alisГ©es par des universitaires, mГЄme si celles-ci restent anecdotiques.
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Son action permet des pГ©riodes d'Г©veil pendant les heures de sommeil, lorsque la cafГ©ine ou d'autres stimulants ne permettraient pas beaucoup ou pas d'Г©veil de plus longue durГ©e. Cela peut ГЄtre utile si le travailleur souffre de somnolence chronique, mГЄme lorsqu'il ne travaille pas. Des Г©tudes ont montrГ© que le Modafinil amГ©liore la qualitГ© du sommeil du patient lorsqu'il ou elle doit passer un quart de travail difficile. Les individus ne doivent pas prendre plus de 100 mg par jour. Il est indiquГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г la narcolepsie ou aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© chez les adultes ГўgГ©s de 18 ans ou plus, et pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г l'apnГ©e obstructive du sommeil chez les adultes ГўgГ©s de 18 ans ou plus.
La recherche montre que le modafinil a un dГ©but d'action plus rapide que le mГ©thylphГ©nidate. Les comprimГ©s de modafinil contiennent 100 mg de modafinil et sont disponibles aux Г‰tats-Unis sous le nom de marque gГ©nГ©rique Provigil. Certaines Г©tudes ont montrГ© que le modafinil amГ©liore Г la fois la mГ©moire de travail et la mГ©moire Г long terme, tandis que d'autres Г©tudes n'ont pas rГ©ussi Г identifier d'amГ©lioration de la mГ©moire.
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La posologie habituelle est de 100 mg pris le matin. L'action du modafinil permet de produire plus de cortisol, ce qui rГ©duit la somnolence. Les chercheurs amГ©ricains sont crГ©ditГ©s de la dГ©couverte, tandis qu'Adams et Antonio Barone des laboratoires Lafon sont gГ©nГ©ralement reconnus comme les dГ©veloppeurs du mГ©dicament original. La formulation de modafinil actuellement disponible contient quatre dosages, offrant des options de dosage Г des fins diffГ©rentes, du modafinil 75 mg pour l'induction du sommeil Г 100 mg pour le traitement de la somnolence diurne.
En raison de son activitГ© de modulateur de la transmission de la dopamine, le modafinil pourrait jouer un rГґle dans le traitement de la maladie d'Alzheimer. Comme d'autres stimulants, le modafinil est connu pour avoir la capacitГ© d'augmenter le nombre de certaines cellules du cerveau, appelГ©es cellules nerveuses. Le systГЁme favorisant l'Г©veil du cerveau, connu sous le nom de systГЁme d'activation rГ©ticulaire ascendant (ARAS), peut ГЄtre renforcГ© par le modafinil. Les concentrations plasmatiques maximales sont observГ©es une heure aprГЁs l'administration de modafinil SR et de comprimГ©s Г libГ©ration modifiГ©e. Le mГ©dicament est gГ©nГ©ralement pris le matin ou au moins 2 heures avant qu'une personne ne se lГЁve.
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Dans certains pays, le modafinil a Г©tГ© lГ©galisГ© pour une utilisation hors indication, dans de nombreux cas sans restrictions et avec la possibilitГ© de l'acheter en vente libre. Dans de rares cas, des hallucinations peuvent survenir. Les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose et d'arythmie ne doivent pas utiliser le modafinil.
C'est un solide cristallin jaune d'un poids molГ©culaire de 224,3 g/mol. Le modafinil provoque la libГ©ration de dopamine dans le cerveau, qui est ensuite recyclГ©e vers son site cellulaire via des mГ©canismes de recapture. Ceux-ci incluent la photosensibilitГ© ou les Г©ruptions cutanГ©es. Le modafinil est le seul vГ©sakalant.
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Le nom gГ©nГ©rique le plus courant, provigil, est Г©galement utilisГ© pour l'entacapone, un mГ©dicament Г©nantiomГЁre actif. En interagissant avec certains rГ©cepteurs de la dopamine, il peut perturber les niveaux de dopamine dans le cerveau, en particulier dans le cortex prГ©frontal. Mais il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'un mГ©dicament similaire, l'armodafinil, a ses propres interactions mГ©dicamenteuses. Le modafinil est un stimulant puissant et sГ©lectif du systГЁme nerveux central (SNC). Provigil est un nom de marque pour le modafinil.
Le modafinil n'est pas considГ©rГ© comme provoquant une dГ©pendance ou une tolГ©rance ou une dГ©pendance. Le modafinil semble Г©galement augmenter la libГ©ration d'acide gamma-aminobutyrique (GABA) dans le cerveau, bien que cette action puisse ГЄtre compensГ©e par ses effets sur le rГ©cepteur nicotinique de l'acГ©tylcholine. Les plus courantes sont une dose de 300 mg et 400 mg. Il a pour effet supplГ©mentaire de bloquer et d'empГЄcher la recapture des neurotransmetteurs comme la sГ©rotonine et la dopamine.
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Nos commandes sont expГ©diГ©es discrГЁtement pour assurer la sГ©curitГ©. Un article de Gawker de 2005 a rapportГ© que "Jimmy Carter a pris du Provigil, une pilule qui vous fait rester Г©veillГ©, pendant sa prГ©sidence". Modafinil est fourni en paquets multidoses contenant des comprimГ©s de 100 mg. Le modafinil est utilisГ© pour un certain nombre d'indications. Le mГ©dicament a Г©tГ© testГ© dans des Г©tudes visant Г amГ©liorer l'efficacitГ© au travail des patients atteints de narcolepsie, mais n'a pas montrГ© d'effet significatif sur la productivitГ©.
Le modafinil amГ©liore peut-ГЄtre les performances lors de tГўches cognitives dans certaines circonstances, mais on ne sait pas s'il augmente Г©galement ou non la capacitГ© cognitive gГ©nГ©rale. Le modafinil est utilisГ© comme aide au traitement de l'EDS associГ© Г d'autres troubles tels que le trouble du sommeil liГ© au travail postГ© (SWSD) et la narcolepsie. Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г l'origine comme traitement de la somnolence diurne causГ©e par la narcolepsie, mais il est maintenant approuvГ© pour traiter la somnolence excessive chez les adultes souffrant de troubles du travail postГ© et/ou d'apnГ©e du sommeil, et est toujours Г l'Г©tude pour son utilisation chez les enfants atteints de trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© ( TDAH).
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Lorsque la dopamine est inhibГ©e pendant l'Г©veil, les motoneurones sont actifs et le cerveau est Г©veillГ©. (C'est le seul mГ©dicament approuvГ© par la FDA pour cette indication) Des essais cliniques ont dГ©montrГ© que le modafinil peut aider Г prГ©venir ou Г rГ©duire la somnolence qui survient avec le temps de travail sur des horaires de travail en rotation. La dose peut ГЄtre rГ©duite Г 50 mg si les effets indГ©sirables sont moins sГ©vГЁres. Lorsqu'il est pris par voie orale, le dГ©but d'action le plus rapide se produit en 1 Г 2 heures et les effets complets durent 3 Г 4 heures.
Ses effets peuvent durer jusqu'Г 6 heures, ce qui signifie qu'il peut ГЄtre utile aux patients qui ont souvent besoin de se rГ©veiller pour travailler. Le modafinil imite ces signaux, aidant Г augmenter la quantitГ© d'adГ©nosine dans le cerveau. Certaines Г©tudes ont montrГ© une rГ©duction de la fatigue lorsqu'elles sont utilisГ©es Г cette fin, mais ces rГ©sultats n'ont pas Г©tГ© reproduits.
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Le modafinil est largement mГ©tabolisГ© par les enzymes CYP2D6 et CYP3A4. Le modafinil est Г©galement utilisГ© pour traiter d'autres conditions dans lesquelles les individus sont constamment fatiguГ©s, tels que ceux souffrant du syndrome de fatigue chronique ou d'Г©puisement professionnel. En Europe, le modafinil est disponible sous forme de mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance ; le coГ»t varie en fonction des besoins du patient. Le mГ©dicament a Г©galement des propriГ©tГ©s vasoconstrictrices et peut aider Г stabiliser la pression artГ©rielle.
Dans une revue de 11 Г©tudes portant sur le modafinil, les effets subjectifs Г©taient similaires Г ceux de l'amphГ©tamine et semblaient rГ©sulter de la stimulation des rГ©cepteurs de la dopamine et de la sГ©rotonine. Cependant, le modafinil se lie aux sites allostГ©riques du complexe rГ©cepteur GABA-A, qui est liГ© au mГ©canisme d'action des benzodiazГ©pines; il est probable que le modafinil amГ©liore la transmission du GABA dans le cerveau. Pour la plupart des patients, il est pris avant le coucher et gГ©nГ©ralement une ou deux heures avant de dormir. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant et agit comme un agent d'Г©veil, ce qui signifie qu'il peut ГЄtre utilisГ© pour prГ©venir la fatigue. Au Royaume-Uni, le modafinil est prescrit sous le nom d'Armodafinil et vendu sous le nom commercial Provigil.
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Des Г©tudes ont montrГ© qu'il est utile pour aider les patients Г rester Г©veillГ©s pendant les procГ©dures d'amygdalectomie pГ©diatrique et Г augmenter le temps restant Г©veillГ© pendant la nuit aprГЁs une nuit de sommeil rГ©guliГЁre. Il ne doit pas ГЄtre pris en mГЄme temps que d'autres mГ©dicaments, y compris certains contre l'hypertension et les maladies vasculaires. Cela donne aux gens une sensation d'Г©veil pendant environ huit heures. Г‰tant donnГ© que la maladie d'Alzheimer et les accidents vasculaires cГ©rГ©braux entraГ®nent une dГ©ficience importante et un dГ©clin cognitif, les personnes prenant du modafinil pour ces affections pourraient avoir un risque accru de s'endormir ou de rester endormies toute la nuit, entraГ®nant des dommages.
Il a Г©galement Г©tГ© constatГ© que le mГ©dicament augmentait la frГ©quence du sommeil paradoxal (changements de rГЄves du sommeil paradoxal vers le sommeil non paradoxal), ce qui rГ©duirait l'anxiГ©tГ© et amГ©liorerait la mГ©moire. En gГ©nГ©ral, les avantages ont Г©tГ© mitigГ©s dans cette population. Cependant, les preuves de cette utilisation sont insuffisantes.
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Il est disponible sous forme de produit oral et injectable. La limite supГ©rieure de dose est de 400 milligrammes par jour. Il agit Г©galement en bloquant certains rГ©cepteurs dans le cerveau. Les patients qui ne peuvent pas s'endormir parce qu'ils sont trop fatiguГ©s et qui ont du mal Г dormir Г cause de l'anxiГ©tГ© utilisent parfois le modafinil comme sГ©datif.
Un surdosage de Modafinil est peu probable, mais peut parfois survenir chez les personnes prenant d'autres mГ©dicaments en mГЄme temps. Les noms de marque, y compris Provigil, ne sont qu'une indication du fabricant, pas nГ©cessairement le nom de la marque. Environ 80% de l'approvisionnement en adГ©nosine du corps est produit par les cellules des reins, de sorte que l'effet secondaire d'une augmentation de la pression artГ©rielle par le traitement au modafinil peut ГЄtre dГ» au manque d'adГ©nosine dans le cerveau. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil est approuvГ© uniquement pour le traitement de la somnolence associГ©e Г la narcolepsie. Cependant, il existe quatre cliniques du sommeil dГ©diГ©es au Royaume-Uni qui le maintiennent dans le cadre de leurs rГ©gimes de traitement, et une poignГ©e de mГ©decins des Г‰tats-Unis ont acceptГ© le modafinil dans leurs pratiques.
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Il est conseillГ© de prendre la premiГЁre dose 15 minutes avant le rГ©veil le matin. Bien que le mГ©canisme prГ©cis par lequel Modafinil fonctionne ne soit pas bien compris, on pense que la fonction de l'acГ©tylcholine joue un rГґle dans ses effets sur l'Г©veil. C'est un sympathomimГ©tique et un membre de la classe des phГ©nГ©thylamines et des amphГ©tamines.
En 2014, la sociГ©tГ© a changГ© le nom de marque de Provigil en Modafinil gГ©nГ©rique, mГЄme si le produit reste disponible sous le nom de marque Provigil aux Г‰tats-Unis. Il s'est avГ©rГ© efficace lorsqu'il est pris avant le coucher, mais la plupart des mГ©decins recommandent de le prendre l'aprГЁs-midi, car c'est Г ce moment-lГ que les effets sont les plus importants. Le modafinil peut provoquer les effets secondaires suivants. Le modafinil peut Г©galement agir en rГ©duisant la libГ©ration d'hypocrГ©tine, une substance chimique qui aide Г rГ©guler le sommeil dans le cerveau et qui est rГ©duite chez les patients atteints de narcolepsie. Il est Г©galement utilisГ© hors Г©tiquette comme traitement complГ©mentaire pour le TDAH.
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Les rГ©actions plus rares comprennent le syndrome de Stevens-Johnson, l'anaphylaxie et les hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) utilisГ© pour traiter la somnolence due Г la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il agit en augmentant les niveaux de dopamine dans le cerveau. Le modafinil produit ses effets en agissant dans les zones spГ©cifiques du cerveau qui rГ©gulent le sommeil et l'Г©veil, ce qui peut entraГ®ner la libГ©ration d'un neurotransmetteur appelГ© noradrГ©naline. Cependant, les mГ©canismes exacts ne sont pas entiГЁrement compris.
Le modafinil a une liaison aux protГ©ines plasmatiques modГ©rГ©e Г Г©levГ©e et, dans des Г©tudes de liaison, il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il occupait le transporteur de la dopamine, le rГ©cepteur adrГ©nergique alpha-1, le rГ©cepteur muscarinique de l'acГ©tylcholine et le transporteur de la sГ©rotonine. Si une personne a des difficultГ©s Г dormir, elle ne doit prendre la dose prescrite que si elle est capable de s'endormir de maniГЁre fiable dans les 2 Г 4 heures suivant la prise du mГ©dicament. Il a un effet puissant et, Г ce titre, la posologie typique est trois fois supГ©rieure au maximum quotidien recommandГ©. Modafinil pour la narcolepsie: Modafinil doit ГЄtre pris au coucher. Le modafinil est un stimulant non amphГ©tamine dont on pense qu'il active les systГЁmes noradrГ©nergiques du cerveau et dГ©clenche une plus grande vigilance.
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Une prГ©occupation majeure au sujet de la drogue Г©tait une possible dГ©pendance. Les effets secondaires les plus frГ©quemment rapportГ©s avec le modafinil sont les maux de tГЄte, et cela peut affecter n'importe qui. Cependant, il existe Г©galement des preuves suggГ©rant que le modafinil peut ГЄtre associГ© Г un risque de rechute des symptГґmes associГ©s Г la narcolepsie.
Le modafinil agit principalement dans le cerveau pour supprimer la somnolence en augmentant le niveau de dopamine, un neurotransmetteur. Par exemple, les personnes atteintes de pectus excavatum peuvent se sentir trop somnolentes et troublГ©es par cette condition pour aller travailler. Il existe certaines preuves que le modafinil peut amГ©liorer l'Г©veil en supprimant le sommeil.
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Le modafinil a Г©tГ© dГ©couvert par Searle dans les annГ©es 1960. De nombreuses Г©tudes de recherche actuellement disponibles suggГЁrent que le modafinil a un effet similaire Г celui de l'amphГ©tamine. Les patients doivent informer leur fournisseur de soins de santГ© s'ils ont des antГ©cГ©dents de psychose ou de schizophrГ©nie.
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On ne sait pas s'il fonctionne par le mГЄme mГ©canisme dans le cerveau que les stimulants de type amphГ©tamine. Le modafinil n'est pas indiquГ© pour le traitement de la somnolence chez les personnes qui ne sont pas narcoleptiques ou qui ont d'autres causes de somnolence qui sont mieux gГ©rГ©es avec d'autres mГ©dicaments. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil.
Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour traiter la dГ©pression et le trouble bipolaire. La Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis a initialement classГ© le modafinil en tant que substance contrГґlГ©e de l'annexe IV, ce qui signifie qu'il est utilisГ© Г des В« fins mГ©dicinales moins que thГ©rapeutiques dans le cadre de traitements mГ©dicaux, de recherches et, aux Г‰tats-Unis, pour une utilisation dans expГ©riences scientifiques impliquant des animaux de laboratoire. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant qui a des effets similaires Г ceux de l'amphГ©tamine. Le mГ©canisme d'action du modafinil n'est pas clair.
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п»їLe modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC). Il est pris par voie orale et le mГ©dicament utilisГ© est disponible sous forme de prГ©paration gГ©nГ©rique. L'essai clinique majeur Г©valuant les avantages de l'utilisation de ce mГ©dicament a Г©tГ© menГ© par le Dr N. Les principaux traitements sont les stimulants, les antidГ©presseurs et Г©ventuellement les benzodiazГ©pines.
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En outre, une Г©tude a comparГ© le modafinil et le mГ©thylphГ©nidate sublingual (Ritalin) chez les enfants d'Гўge scolaire, une comparaison pour laquelle les examinateurs n'ont pu tirer que des conclusions prГ©liminaires. Une Г©tude de 1998 a comparГ© les profils pharmacocinГ©tiques de l'enprofylline et du propanolol avec ceux des Г©nantiomГЁres R et S du Modafinil. Le modafinil rГ©duit le temps nГ©cessaire pour s'endormir, mais il peut provoquer un sommeil excessif chez certaines personnes, en particulier celles atteintes de narcolepsie.
Cependant, si une personne Г©prouve des Г©tourdissements ou des Г©tourdissements ou si une personne a pris du Modafinil au cours des quatre heures prГ©cГ©dentes, il est prГ©fГ©rable de le prendre avec de la nourriture. Comme d'autres stimulants du systГЁme nerveux central comme l'amphГ©tamine, le modafinil manque d'euphorie. Le modafinil affecte Г©galement l'activitГ© d'autres neurotransmetteurs.
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Il s'agit de la dose la plus faible recommandée dans la littérature la plus récente car elle peut être perçue comme trop forte pour certaines personnes qui cherchent à prendre du modafinil spécifiquement pour améliorer leur concentration et leur attention. Le modafinil est généralement pris le matin, à des doses de 100 à 300 mg. Il ne modifie pas l'efficacité de nombreux autres médicaments, bien que le modafinil puisse réduire l'efficacité des somnifères. Le modafinil est largement utilisé pour plusieurs indications, notamment la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil. Le médicament est généralement bien toléré par les patients, avec des effets secondaires tels que maux de tête, troubles du sommeil et nausées.
L'adГ©nosine est un composГ© neurobiologique endogГЁne qui est un neurotransmetteur et un neuromodulateur du systГЁme nerveux central, oГ№ il est un signal crucial pour le maintien d'une homГ©ostasie veille-sommeil normale. La raison n'est pas encore claire, mais cela suggГЁre qu'il existe d'autres neurotransmetteurs Г l'Е“uvre dans le cerveau. Le modafinil est trГЁs efficace et la plupart des participants aux Г©tudes ont signalГ© des avantages importants.
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Il est mГ©tabolisГ© par le CYP1A2 pour former quatre mГ©tabolites actifs. Le modafinil stimule directement les rГ©cepteurs de la dopamine, et il se lie Г©galement au rГ©cepteur 1 associГ© aux traces d'amines (TAAR1) et active l'enzyme monoamine oxydase. Les patients prГ©sentant une maladie cardiovasculaire sous-jacente doivent ГЄtre surveillГ©s afin de dГ©tecter tout signe d'hypertension artГ©rielle soudaine. Le modafinil le fait en se liant aux rГ©cepteurs de la dopamine D4 et de la sГ©rotonine 5-HT2A.
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(source : Modafinil-testing. Si vous avez du mal Г dormir, ou si vous vous sentez submergГ© ou anxieux en raison d'un excГЁs d'Г©nergie, il n'est pas recommandГ© d'utiliser Modafinil. Cette structure est attachГ©e Г la position N1 du cycle phГ©nylГ©thylamine de l'amphГ©tamine.
Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif (ou nootropique) pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, bien que la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation ne soit pas concluante. Le modafinil est souvent appelГ© "Provigil" ou "aripiprazole". Un certain nombre d'Г©tudes ont Г©galement Г©tГ© rГ©alisГ©es par des universitaires, mГЄme si celles-ci restent anecdotiques.
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Son action permet des pГ©riodes d'Г©veil pendant les heures de sommeil, lorsque la cafГ©ine ou d'autres stimulants ne permettraient pas beaucoup ou pas d'Г©veil de plus longue durГ©e. Cela peut ГЄtre utile si le travailleur souffre de somnolence chronique, mГЄme lorsqu'il ne travaille pas. Des Г©tudes ont montrГ© que le Modafinil amГ©liore la qualitГ© du sommeil du patient lorsqu'il ou elle doit passer un quart de travail difficile. Les individus ne doivent pas prendre plus de 100 mg par jour. Il est indiquГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г la narcolepsie ou aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© chez les adultes ГўgГ©s de 18 ans ou plus, et pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г l'apnГ©e obstructive du sommeil chez les adultes ГўgГ©s de 18 ans ou plus.
La recherche montre que le modafinil a un dГ©but d'action plus rapide que le mГ©thylphГ©nidate. Les comprimГ©s de modafinil contiennent 100 mg de modafinil et sont disponibles aux Г‰tats-Unis sous le nom de marque gГ©nГ©rique Provigil. Certaines Г©tudes ont montrГ© que le modafinil amГ©liore Г la fois la mГ©moire de travail et la mГ©moire Г long terme, tandis que d'autres Г©tudes n'ont pas rГ©ussi Г identifier d'amГ©lioration de la mГ©moire.
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La posologie habituelle est de 100 mg pris le matin. L'action du modafinil permet de produire plus de cortisol, ce qui rГ©duit la somnolence. Les chercheurs amГ©ricains sont crГ©ditГ©s de la dГ©couverte, tandis qu'Adams et Antonio Barone des laboratoires Lafon sont gГ©nГ©ralement reconnus comme les dГ©veloppeurs du mГ©dicament original. La formulation de modafinil actuellement disponible contient quatre dosages, offrant des options de dosage Г des fins diffГ©rentes, du modafinil 75 mg pour l'induction du sommeil Г 100 mg pour le traitement de la somnolence diurne.
En raison de son activitГ© de modulateur de la transmission de la dopamine, le modafinil pourrait jouer un rГґle dans le traitement de la maladie d'Alzheimer. Comme d'autres stimulants, le modafinil est connu pour avoir la capacitГ© d'augmenter le nombre de certaines cellules du cerveau, appelГ©es cellules nerveuses. Le systГЁme favorisant l'Г©veil du cerveau, connu sous le nom de systГЁme d'activation rГ©ticulaire ascendant (ARAS), peut ГЄtre renforcГ© par le modafinil. Les concentrations plasmatiques maximales sont observГ©es une heure aprГЁs l'administration de modafinil SR et de comprimГ©s Г libГ©ration modifiГ©e. Le mГ©dicament est gГ©nГ©ralement pris le matin ou au moins 2 heures avant qu'une personne ne se lГЁve.
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Dans certains pays, le modafinil a Г©tГ© lГ©galisГ© pour une utilisation hors indication, dans de nombreux cas sans restrictions et avec la possibilitГ© de l'acheter en vente libre. Dans de rares cas, des hallucinations peuvent survenir. Les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose et d'arythmie ne doivent pas utiliser le modafinil.
C'est un solide cristallin jaune d'un poids molГ©culaire de 224,3 g/mol. Le modafinil provoque la libГ©ration de dopamine dans le cerveau, qui est ensuite recyclГ©e vers son site cellulaire via des mГ©canismes de recapture. Ceux-ci incluent la photosensibilitГ© ou les Г©ruptions cutanГ©es. Le modafinil est le seul vГ©sakalant.
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Le nom gГ©nГ©rique le plus courant, provigil, est Г©galement utilisГ© pour l'entacapone, un mГ©dicament Г©nantiomГЁre actif. En interagissant avec certains rГ©cepteurs de la dopamine, il peut perturber les niveaux de dopamine dans le cerveau, en particulier dans le cortex prГ©frontal. Mais il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'un mГ©dicament similaire, l'armodafinil, a ses propres interactions mГ©dicamenteuses. Le modafinil est un stimulant puissant et sГ©lectif du systГЁme nerveux central (SNC). Provigil est un nom de marque pour le modafinil.
Le modafinil n'est pas considГ©rГ© comme provoquant une dГ©pendance ou une tolГ©rance ou une dГ©pendance. Le modafinil semble Г©galement augmenter la libГ©ration d'acide gamma-aminobutyrique (GABA) dans le cerveau, bien que cette action puisse ГЄtre compensГ©e par ses effets sur le rГ©cepteur nicotinique de l'acГ©tylcholine. Les plus courantes sont une dose de 300 mg et 400 mg. Il a pour effet supplГ©mentaire de bloquer et d'empГЄcher la recapture des neurotransmetteurs comme la sГ©rotonine et la dopamine.
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Nos commandes sont expГ©diГ©es discrГЁtement pour assurer la sГ©curitГ©. Un article de Gawker de 2005 a rapportГ© que "Jimmy Carter a pris du Provigil, une pilule qui vous fait rester Г©veillГ©, pendant sa prГ©sidence". Modafinil est fourni en paquets multidoses contenant des comprimГ©s de 100 mg. Le modafinil est utilisГ© pour un certain nombre d'indications. Le mГ©dicament a Г©tГ© testГ© dans des Г©tudes visant Г amГ©liorer l'efficacitГ© au travail des patients atteints de narcolepsie, mais n'a pas montrГ© d'effet significatif sur la productivitГ©.
Le modafinil amГ©liore peut-ГЄtre les performances lors de tГўches cognitives dans certaines circonstances, mais on ne sait pas s'il augmente Г©galement ou non la capacitГ© cognitive gГ©nГ©rale. Le modafinil est utilisГ© comme aide au traitement de l'EDS associГ© Г d'autres troubles tels que le trouble du sommeil liГ© au travail postГ© (SWSD) et la narcolepsie. Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г l'origine comme traitement de la somnolence diurne causГ©e par la narcolepsie, mais il est maintenant approuvГ© pour traiter la somnolence excessive chez les adultes souffrant de troubles du travail postГ© et/ou d'apnГ©e du sommeil, et est toujours Г l'Г©tude pour son utilisation chez les enfants atteints de trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© ( TDAH).
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Lorsque la dopamine est inhibГ©e pendant l'Г©veil, les motoneurones sont actifs et le cerveau est Г©veillГ©. (C'est le seul mГ©dicament approuvГ© par la FDA pour cette indication) Des essais cliniques ont dГ©montrГ© que le modafinil peut aider Г prГ©venir ou Г rГ©duire la somnolence qui survient avec le temps de travail sur des horaires de travail en rotation. La dose peut ГЄtre rГ©duite Г 50 mg si les effets indГ©sirables sont moins sГ©vГЁres. Lorsqu'il est pris par voie orale, le dГ©but d'action le plus rapide se produit en 1 Г 2 heures et les effets complets durent 3 Г 4 heures.
Ses effets peuvent durer jusqu'Г 6 heures, ce qui signifie qu'il peut ГЄtre utile aux patients qui ont souvent besoin de se rГ©veiller pour travailler. Le modafinil imite ces signaux, aidant Г augmenter la quantitГ© d'adГ©nosine dans le cerveau. Certaines Г©tudes ont montrГ© une rГ©duction de la fatigue lorsqu'elles sont utilisГ©es Г cette fin, mais ces rГ©sultats n'ont pas Г©tГ© reproduits.
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Le modafinil est largement mГ©tabolisГ© par les enzymes CYP2D6 et CYP3A4. Le modafinil est Г©galement utilisГ© pour traiter d'autres conditions dans lesquelles les individus sont constamment fatiguГ©s, tels que ceux souffrant du syndrome de fatigue chronique ou d'Г©puisement professionnel. En Europe, le modafinil est disponible sous forme de mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance ; le coГ»t varie en fonction des besoins du patient. Le mГ©dicament a Г©galement des propriГ©tГ©s vasoconstrictrices et peut aider Г stabiliser la pression artГ©rielle.
Dans une revue de 11 Г©tudes portant sur le modafinil, les effets subjectifs Г©taient similaires Г ceux de l'amphГ©tamine et semblaient rГ©sulter de la stimulation des rГ©cepteurs de la dopamine et de la sГ©rotonine. Cependant, le modafinil se lie aux sites allostГ©riques du complexe rГ©cepteur GABA-A, qui est liГ© au mГ©canisme d'action des benzodiazГ©pines; il est probable que le modafinil amГ©liore la transmission du GABA dans le cerveau. Pour la plupart des patients, il est pris avant le coucher et gГ©nГ©ralement une ou deux heures avant de dormir. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant et agit comme un agent d'Г©veil, ce qui signifie qu'il peut ГЄtre utilisГ© pour prГ©venir la fatigue. Au Royaume-Uni, le modafinil est prescrit sous le nom d'Armodafinil et vendu sous le nom commercial Provigil.
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Des Г©tudes ont montrГ© qu'il est utile pour aider les patients Г rester Г©veillГ©s pendant les procГ©dures d'amygdalectomie pГ©diatrique et Г augmenter le temps restant Г©veillГ© pendant la nuit aprГЁs une nuit de sommeil rГ©guliГЁre. Il ne doit pas ГЄtre pris en mГЄme temps que d'autres mГ©dicaments, y compris certains contre l'hypertension et les maladies vasculaires. Cela donne aux gens une sensation d'Г©veil pendant environ huit heures. Г‰tant donnГ© que la maladie d'Alzheimer et les accidents vasculaires cГ©rГ©braux entraГ®nent une dГ©ficience importante et un dГ©clin cognitif, les personnes prenant du modafinil pour ces affections pourraient avoir un risque accru de s'endormir ou de rester endormies toute la nuit, entraГ®nant des dommages.
Il a Г©galement Г©tГ© constatГ© que le mГ©dicament augmentait la frГ©quence du sommeil paradoxal (changements de rГЄves du sommeil paradoxal vers le sommeil non paradoxal), ce qui rГ©duirait l'anxiГ©tГ© et amГ©liorerait la mГ©moire. En gГ©nГ©ral, les avantages ont Г©tГ© mitigГ©s dans cette population. Cependant, les preuves de cette utilisation sont insuffisantes.
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Il est disponible sous forme de produit oral et injectable. La limite supГ©rieure de dose est de 400 milligrammes par jour. Il agit Г©galement en bloquant certains rГ©cepteurs dans le cerveau. Les patients qui ne peuvent pas s'endormir parce qu'ils sont trop fatiguГ©s et qui ont du mal Г dormir Г cause de l'anxiГ©tГ© utilisent parfois le modafinil comme sГ©datif.
Un surdosage de Modafinil est peu probable, mais peut parfois survenir chez les personnes prenant d'autres mГ©dicaments en mГЄme temps. Les noms de marque, y compris Provigil, ne sont qu'une indication du fabricant, pas nГ©cessairement le nom de la marque. Environ 80% de l'approvisionnement en adГ©nosine du corps est produit par les cellules des reins, de sorte que l'effet secondaire d'une augmentation de la pression artГ©rielle par le traitement au modafinil peut ГЄtre dГ» au manque d'adГ©nosine dans le cerveau. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil est approuvГ© uniquement pour le traitement de la somnolence associГ©e Г la narcolepsie. Cependant, il existe quatre cliniques du sommeil dГ©diГ©es au Royaume-Uni qui le maintiennent dans le cadre de leurs rГ©gimes de traitement, et une poignГ©e de mГ©decins des Г‰tats-Unis ont acceptГ© le modafinil dans leurs pratiques.
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Il est conseillГ© de prendre la premiГЁre dose 15 minutes avant le rГ©veil le matin. Bien que le mГ©canisme prГ©cis par lequel Modafinil fonctionne ne soit pas bien compris, on pense que la fonction de l'acГ©tylcholine joue un rГґle dans ses effets sur l'Г©veil. C'est un sympathomimГ©tique et un membre de la classe des phГ©nГ©thylamines et des amphГ©tamines.
En 2014, la sociГ©tГ© a changГ© le nom de marque de Provigil en Modafinil gГ©nГ©rique, mГЄme si le produit reste disponible sous le nom de marque Provigil aux Г‰tats-Unis. Il s'est avГ©rГ© efficace lorsqu'il est pris avant le coucher, mais la plupart des mГ©decins recommandent de le prendre l'aprГЁs-midi, car c'est Г ce moment-lГ que les effets sont les plus importants. Le modafinil peut provoquer les effets secondaires suivants. Le modafinil peut Г©galement agir en rГ©duisant la libГ©ration d'hypocrГ©tine, une substance chimique qui aide Г rГ©guler le sommeil dans le cerveau et qui est rГ©duite chez les patients atteints de narcolepsie. Il est Г©galement utilisГ© hors Г©tiquette comme traitement complГ©mentaire pour le TDAH.
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Les rГ©actions plus rares comprennent le syndrome de Stevens-Johnson, l'anaphylaxie et les hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) utilisГ© pour traiter la somnolence due Г la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il agit en augmentant les niveaux de dopamine dans le cerveau. Le modafinil produit ses effets en agissant dans les zones spГ©cifiques du cerveau qui rГ©gulent le sommeil et l'Г©veil, ce qui peut entraГ®ner la libГ©ration d'un neurotransmetteur appelГ© noradrГ©naline. Cependant, les mГ©canismes exacts ne sont pas entiГЁrement compris.
Le modafinil a une liaison aux protГ©ines plasmatiques modГ©rГ©e Г Г©levГ©e et, dans des Г©tudes de liaison, il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il occupait le transporteur de la dopamine, le rГ©cepteur adrГ©nergique alpha-1, le rГ©cepteur muscarinique de l'acГ©tylcholine et le transporteur de la sГ©rotonine. Si une personne a des difficultГ©s Г dormir, elle ne doit prendre la dose prescrite que si elle est capable de s'endormir de maniГЁre fiable dans les 2 Г 4 heures suivant la prise du mГ©dicament. Il a un effet puissant et, Г ce titre, la posologie typique est trois fois supГ©rieure au maximum quotidien recommandГ©. Modafinil pour la narcolepsie: Modafinil doit ГЄtre pris au coucher. Le modafinil est un stimulant non amphГ©tamine dont on pense qu'il active les systГЁmes noradrГ©nergiques du cerveau et dГ©clenche une plus grande vigilance.
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Une prГ©occupation majeure au sujet de la drogue Г©tait une possible dГ©pendance. Les effets secondaires les plus frГ©quemment rapportГ©s avec le modafinil sont les maux de tГЄte, et cela peut affecter n'importe qui. Cependant, il existe Г©galement des preuves suggГ©rant que le modafinil peut ГЄtre associГ© Г un risque de rechute des symptГґmes associГ©s Г la narcolepsie.
Le modafinil agit principalement dans le cerveau pour supprimer la somnolence en augmentant le niveau de dopamine, un neurotransmetteur. Par exemple, les personnes atteintes de pectus excavatum peuvent se sentir trop somnolentes et troublГ©es par cette condition pour aller travailler. Il existe certaines preuves que le modafinil peut amГ©liorer l'Г©veil en supprimant le sommeil.
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Le modafinil a Г©tГ© dГ©couvert par Searle dans les annГ©es 1960. De nombreuses Г©tudes de recherche actuellement disponibles suggГЁrent que le modafinil a un effet similaire Г celui de l'amphГ©tamine. Les patients doivent informer leur fournisseur de soins de santГ© s'ils ont des antГ©cГ©dents de psychose ou de schizophrГ©nie.