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#1
Chez l'homme, le modafinil augmente les niveaux de NA dans le cerveau. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant qui agit en stimulant le cerveau, ce qui peut altГ©rer la capacitГ© d'apprendre, de retenir les connaissances et de prendre des dГ©cisions. Le cerveau d'un mammifГЁre possГЁde plusieurs zones induisant le sommeil.

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Le modafinil est Г©galement un faible inhibiteur de la synthase de l'oxyde nitrique neuronal. Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance qui est utilisГ© pour favoriser l'Г©veil et qui est commercialisГ© pour ГЄtre utilisГ© dans la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. De lГ©gers changements de comportement, y compris l'insomnie, l'hyperactivitГ©, un comportement agressif et des changements d'humeur peuvent survenir chez certaines personnes. Il stimule les centres cГ©rГ©braux qui contrГґlent l'excitation, le systГЁme dopaminergique mГ©socorticolimbique. Il peut ГЄtre pris une ou deux fois par jour.

Le mГ©tabolisme est limitГ© en prГ©sence d'inhibiteurs puissants du CYP2D6, notamment le bupropion, la fluoxГ©tine ou la paroxГ©tine. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que la liaison de la dopamine aux rГ©cepteurs D4 stimule la libГ©ration d'acГ©tylcholine dans le noyau basal. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la FDA amГ©ricaine en 1998 pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Les Г©nantiomГЁres (В±) et (-) du composГ© actif ont les mГЄmes effets pharmacologiques.

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Dans ces Г©tudes, le mГ©dicament est administrГ© le soir pour rГ©duire la somnolence causГ©e par le sevrage des stimulants et amГ©liorer les performances de l'Г©tude. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que l'utilisation Г  long terme perturbe le cycle veille-sommeil d'une personne, provoquant une somnolence matinale qui dure jusqu'Г  trois Г  quatre heures aprГЁs l'avoir prise. Le modafinil contient Г©galement un Г©nantiomГЁre inactif de thiГ©notriazГ©pine, divers excipients et d'autres composants pour favoriser la stabilitГ©. Le modafinil est disponible sans ordonnance uniquement aux Г‰tats-Unis en comprimГ©s de 10 mg et 15 mg. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique, composГ© de deux Г©nantiomГЁres, dont l'un semble ГЄtre plus actif que l'autre.

Il est vendu sous le nom de Provigil, Modalert ou Modavigil. Le modafinil et l'armodafinil sont disponibles en comprimГ©s de 50 mg, 100 mg et 200 mg. Le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie par l'isoenzyme 1A2 du cytochrome P450, puis excrГ©tГ© dans l'urine, plus prГ©cisГ©ment sous la forme de son isomГЁre S inactif. L'effet secondaire le plus courant de la prise de modafinil est un lГ©ger mal de tГЄte, avec d'autres effets secondaires, notamment des nausГ©es, des troubles du sommeil et parfois une bouche sГЁche.

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La faible solubilitГ© du modafinil est la raison pour laquelle la molГ©cule Г  deux atomes n'est pas utilisГ©e dans le format Г  dose unique du modafinil (par exemple, 200 mg, 300 mg ou 400 mg). Le modafinil est maintenant considГ©rГ© comme une alternative Г  moindre risque que les stimulants, mais peut produire des effets secondaires similaires chez certaines personnes, en particulier celles souffrant de troubles psychiatriques. C'est la voie d'action du Modafinil, de sorte que les composГ©s ont un effet positif sur l'ensemble du cerveau, plutГґt que sur une zone spГ©cifique.
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